TWIK-3 アクチベーター
一般的なTWIK-3活性化剤としては、1-EBIO CAS 10045-45-1、キニーネCAS 130-95-0、クロルゾキサゾンCAS 95-25-0、フルフェナム酸CAS 530-78-9、リルゾールCAS 1744-22-5が挙げられるが、これらに限定されない。
TWIK-3活性化剤は、TWIK-3カリウムチャネルの活性を増強する多様な化合物群であり、それぞれが細胞内シグナル伝達経路やチャネル自体との明確な相互作用を介している。1-EBIOとフルフェナム酸は、TWIK-3の開口確率を直接上昇させ、それによって細胞の電気化学的勾配維持の基礎となるカリウムイオンコンダクタンスを上昇させる。クロルゾキサゾンはチャネルの開口状態を延長し、カリウムイオンの流れを増加させ、神経細胞の興奮性に影響を与える。キニンは、低濃度ではTWIK-3の反応性を高め、生理的刺激に対する活性を増幅する。リルゾールとジンクピリチオンは、チャネルのゲート機構を標的とし、細胞恒常性の重要な要素であるカリウムの流出を促進する。セレコキシブとピオグリタゾンは、主に他の経路を調節しているが、TWIK-3の機能を増加させることによって、その主要な作用を補うような細胞内の状態を誘導することによって、間接的にTWIK-3の活性を促進する。
これらに加えて、ミノサイクリンはTWIK-3の脂質環境を変化させ、その伝導特性に影響を与え、ビチオノールはチャネルの感度を増加させるので、開口状態を安定化させ、活性を高める。TWIK-3の活性化に対するジクロフェナクの寄与は、特定の条件下で、チャネルの間接的な活性化につながる細胞内シグナル伝達経路の調節を通してである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
特定のカリウムチャネルの活性を高める低分子。1-EBIOはチャネルの開口確率を高めることでTWIK-3を活性化し、それによって細胞膜を介したカリウムイオンの流れを促進します。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
さまざまなカリウムチャネルの阻害剤として知られているキニーネは、阻害濃度未満の濃度では、他の刺激によるTWIK-3チャネルの活性化に対する感受性を高め、その機能活性を増強します。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
TWIK-3チャネルが開口状態にある時間を増加させ、カリウムイオン・コンダクタンスを増加させることにより、カリウムチャネル増強剤として働く。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
TWIK-3は、チャネルのゲート特性を調節することによってTWIK-3の活性を高め、その結果、開口確率が高くなり、カリウムの流出が増加する。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
TWIK-3は、様々なイオンチャネルを活性化することによって神経機能を調節することが知られている。リルゾールはチャネルの開口状態を安定化させることにより、TWIK-3の活性を高めることができる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ある種のカリウムチャネルの活性を高めることが知られている。ジンクピリチオンはTWIK-3の細胞外ドメインに結合し、チャネルの開いたコンフォメーションを促進することにより、TWIK-3の活性を高めることができる。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
非ステロイド性抗炎症薬で、細胞のシグナル伝達環境を調節することによってTWIK-3を増強し、特定の条件下でチャネルの間接的な活性化につながる。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
PPAR-γアゴニストであるピオグリタゾンは、チャネルの調節に関与する遺伝子の転写を調節し、チャネルの機能に影響を与える脂質代謝を変化させることで、TWIK-3の活性を高めることができます。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
いくつかのイオンチャネルの活性を増強することが知られているが、ビチオノールは、生理学的活性化因子に対するチャネルの感受性を調節したり、開いたコンフォメーションを安定化させたりすることによって、TWIK-3を増強することができる。 | ||||||