タフテリンの化学的阻害剤は、このタンパク質の機能の様々な側面、特に歯のエナメル質の無機化におけるその役割を標的としている。アミロリドは、上皮ナトリウムチャネルを阻害することによってタフテリンを阻害するが、このチャネルは生体内ミネラル化におけるタンパク質の役割に不可欠である。同様に、ベラパミルとルテニウムレッドは、歯のエナメル質形成におけるタフテリンの機能にとって重要な因子であるカルシウムのホメオスタシスを破壊する。これらの化学物質はカルシウムチャネルを阻害することにより、タフテリンの活性に不可欠なカルシウム結合能を損なう。アリザリンやEGTAなどのキレート剤はカルシウムイオンと直接結合し、タフテリンの機能に必要なイオン環境を破壊する。BAPTAも同様のメカニズムで作用し、カルシウムイオンを隔離してタフテリンのエナメル質形成への関与を阻害する。
さらに、タプシガルギンはSERCAを阻害することによってタフテリンを阻害し、タフテリンの機能にとって重要なカルシウムホメオスタシスの崩壊をもたらす。ニフェジピンとミベフラジルはそれぞれL型とT型の特定のカルシウムチャネルを遮断し、タフテリンが依存するカルシウム動態を変化させる。ジルチアゼムもまたカルシウムチャネルを遮断し、タフテリンが属する複雑なカルシウムシグナル伝達経路をさらに阻害する。カルシウム調節にとどまらず、テトラカインは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、間接的にタフテリンの鉱化機能に関与する神経過程を阻害することができる。ライアノジンはリアノジン受容体を標的として細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出に影響を与えるが、タフテリンが関与している可能性のあるプロセスを阻害することもできる。
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