TSR-1阻害剤

一般的なTSR-1阻害剤としては、ハロペリドールCAS 52-86-8、ワートマンニンCAS 19545-26-7、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TSR-1の化学的阻害剤には、TSR-1の活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。ハロペリドールは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）を標的とすることにより、TSR-1の制御相互作用に重要である可能性のある下流のシグナル伝達経路を阻害する。同様に、WortmanninとLY294002はともにホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、TSR-1の機能に重要であると思われるPI3K/AKT経路のシグナル伝達を阻害する。mTORキナーゼの阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/ACT/mTOR経路の下流にあるタンパク質の活性も低下させることができ、TSR-1の活性に必要である可能性がある。

さらに、MEK/ERK経路はTSR-1の活性を制御するもう一つの標的であり、PD98059とU0126はこの経路の異なる構成要素の阻害剤として作用し、下流で機能するタンパク質の活性を低下させる可能性がある。p38 MAPキナーゼを標的とするSB203580とc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSP600125は、それぞれストレス応答とアポトーシスのシグナル伝達経路を妨害することができる。この干渉は、TSR-1活性に寄与するプロセスを破壊する可能性がある。Y-27632によるRho-associated protein kinase (ROCK)の阻害は、細胞の運動性と構造に関連したシグナル伝達に影響を与え、TSR-1の制御に関与している可能性がある。さらに、Go6983とGF109203Xは、ともにプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であり、TSR-1の機能に重要である可能性のあるPKCを介したシグナル伝達経路を破壊することができる。最後に、Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、TSR-1の機能にとって重要な細胞増殖と分化のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。