TSPAN8 アクチベーター

一般的なTSPAN8活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

TSPAN8アクチベーターには、特定の細胞シグナル伝達経路やプロセスを調節することによって、間接的にTSPAN8の機能的活性を高める多様な化合物が含まれる。例えば、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるPMAは、エクソソームカーゴの選別とパッケージングに関与するタンパク質のリン酸化を促進することにより、エクソソーム分泌におけるTSPAN8の役割を促進する。GW4869は、セラミドシグナル伝達を調節することにより、エクソソームの生合成におけるTSPAN8の機能を間接的にアップレギュレートする。LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEK1/2の阻害剤として、TSPAN8のインテグリン媒介シグナル伝達への関与を増幅する細胞代償反応を誘導し、それによって細胞接着と運動性におけるTSPAN8の役割を増強する可能性がある。

さらに、MEK、p38 MAPK、およびJNK経路を標的とするPD 98059、SB203580、およびSP600125のような化合物によるMAPKシグナルの調節は、細胞間相互作用および遊走におけるTSPAN8活性の上昇、特に炎症条件下での上昇をもたらす可能性が高い。フォルスコリンによるcAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化、およびゲニステインによるチロシンキナーゼ阻害は、いずれも細胞間相互作用と接着におけるTSPAN8の機能強化に寄与している。最後に、Y-27632とNSC23766は、それぞれROCKとRac1を阻害することにより、細胞骨格ダイナミクスを変化させ、細胞の形態と移動を制御するTSPAN8の役割をさらに促進する。したがって、これらの活性化因子は、TSPAN8の発現を上昇させたり、直接活性化したりすることなく、重要な細胞プロセスへのTSPAN8の参加を微調整する。