TrxR3 アクチベーター

一般的な TrxR3 活性化剤には、β-ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸 CAS 53-59-8、リボフラビン CAS 83-88-5、5,5′-D CAS 69-78-3、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0 などがある。

TrxR3活性化剤は、細胞の酸化還元バランスに関与するセレノプロテインであるTrxR3の機能的活性をサポートし、強化する特殊な化合物群である。セレノシスティンのようなセレンベースの活性化剤は、TrxR3の触媒機構の基本であり、タンパク質が活性部位にセレンを十分に供給できるようにする。一方、NADPHやFADのような必須補酵素は、TrxR3が触媒する電子伝達に直接関与し、NADPHは還元等価物を供給し、FADは酵素内の電子の流れを促進する。リボフラビンとその誘導体であるイソアロキサジンは、FADの合成と機能の基礎となり、それによってTrxR3の活性を支えている。注目すべきことに、オーロチオグルコースとメチオニンスルホキシミンは、他の文脈では阻害的な役割を持つが、それぞれ酸化還元状態と基質の利用可能性を変化させることにより、TrxR3活性を高める役割を果たし、TrxR3の酵素作用に対する要求を高める可能性がある。

5,5'-ジチオブTrxR3活性化剤のような化合物は、TrxR3の機能を間接的に増強する多様な化合物であり、細胞の酸化還元ホメオスタシスの維持に重要な役割を持つセレノプロテインである。TrxR3の活性化に不可欠なのはセレンの存在であり、セレノシスティンはこの重要な要素を提供し、タンパク質の抗酸化能の回復に直接関与する。同様に、NADPHはTrxR3の酵素作用に必要な還元当量を供給し、それによって基質の還元を促進し、抗酸化防御を強化する。もう一つの重要な補酵素であるFADは、TrxR3内での電子伝達を補助し、その活性にとって重要なプロセスである。リボフラビンとイソアロキサジンは、FADの前駆体および構成成分として働き、TrxR3の酵素機構が機能し続けるようにする。オーロチオグルコースは主に阻害剤であるが、酸化還元環境を調節することで間接的にTrxR3の活性を促進し、TrxR3の触媒作用の必要性を高める。