TRT阻害剤

一般的なTRT阻害剤には、BIBR 1532 CAS 321674-73-1、テロメラーゼ阻害剤IX CAS 368449-04 -1、コスタノライド CAS 553-21-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ケルセチン CAS 117-39-5。

テロメラーゼ逆転写酵素（TERT）阻害剤は、テロメラーゼ逆転写酵素の酵素活性を標的とし、阻害するように特別に設計された化合物の一群である。テロメラーゼは、細胞のテロメアの完全性を維持する酵素複合体で、タンパク質成分とRNA成分から構成されている。TERTとして知られるタンパク質成分はテロメラーゼ複合体の触媒サブユニットである。テロメアは直鎖染色体の末端にある反復DNA配列で、保護キャップの役割を果たしている。時間の経過とともに、細胞が分裂するとテロメアは自然に短くなる。しかし、幹細胞や一部の癌細胞など特定の種類の細胞では、TERTがテロメアの末端に反復配列を追加することでこの短縮を防ぎ、細胞に無期限の分裂能力を与えることができる。

TERT阻害剤は、主にTERTの働きを止め、テロメアの伸長を制限する能力によって合成され、研究されてきた。TERTの阻害は、細胞の寿命と増殖に重大な影響を及ぼす。化学的見地から、これらの阻害剤は、TERTタンパク質と効果的に相互作用し、阻害することを可能にするユニークな構造モチーフを持っていることが多い。このような構造モチーフは、構造活性相関（SAR）研究においてしばしば見出され、阻害活性に最も重要な特徴を理解するために、分子に様々な修飾が加えられる。このように、TERT阻害剤の設計は、有機合成、分子生物学、生物物理学的研究の高度な相互作用であり、標的酵素の阻害における選択性と効力の達成を目指している。