TRPM2 アクチベーター

TRPM2の一般的な活性化剤としては、特に過酸化水素CAS 7722-84-1、NAD+、遊離酸CAS 53-84-9、cADP-リボース（cADPR）CAS 119340-53-3、亜鉛CAS 7440-66-6および1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4が挙げられる。

TRPM2活性化因子は、チャネルの機能を直接あるいは関連経路を介して調節する能力によって、幅広い化学スペクトルに広がっている。TRPM2の活性の中心は、ADPRとの相互作用である。この分子はTRPM2の特定のドメインに結合し、開状態に導く。そのため、NADや過酸化水素（H₂O₂）のような酸化ストレスを誘発する薬剤のように、ADPRのレベルに影響を及ぼす物質は、TRPM2の活性化に影響を及ぼすと考えられる。

環状ADP-リボースとNAADPは、直接的な活性化剤ではないが、TRPM2の作動状況における細胞内カルシウム動態の重要性を強調している。細胞内カルシウムの上昇は、チャネルの活性と反応性に影響を与える。OAG、イオノマイシン、あるいはTRPV1活性化因子として知られる辛味分子カプサイシンのような薬剤は、より広範なカルシウム環境に影響を及ぼし、それによってTRPM2に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 亜鉛はもう一つ複雑な層を提供する。それ自体は活性化因子ではないが、亜鉛の存在は、その主要な活性化因子であるADPRに対するチャネルの感受性を調節する。2-APBやカフェインのような多様な化学物質は、他の細胞プロセスにおける役割で知られているが、TRPM2の周囲の生化学的状況、特にカルシウム動態を変化させることによっても、TRPM2に補助的な影響を与える可能性がある。