TRPC7阻害剤

一般的なTRPC7阻害剤としては、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、塩化ランタンCAS 10099-58-8、ガドリニウムCAS 7440-54-2、エコナゾールCAS 27220-47-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TRPC7阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達過程に関与する一過性受容体電位陽イオンチャネルであるTRPC7の機能と活性を間接的に調節する様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は通常、TRPC7の活性の中心となるイオン恒常性と膜電位ダイナミクスを変化させることによって機能する。例えば、SKF-96365とルテニウムレッドは、いずれも非選択的TRPチャネル遮断薬であり、TRPC7を介したカルシウム流入を阻害することで、その活性を調節する。同様に、2-APB、La3+、ガドリニウムなどの化合物は、イオン透過性とカルシウムホメオスタシスを調節することによってTRPC7に影響を与え、細胞内シグナル伝達におけるチャネルの機能に影響を与える。

TRPチャネルを遮断することが知られているEconazoleやFlufenamic Acidなどの他の阻害剤は、TRPC7を介したカルシウム流入を減少させ、細胞プロセスにおけるその役割に影響を与える可能性がある。ミベフラジル、ニフェジピン、ベラパミルのようなカルシウムチャネル遮断薬は、主に他のカルシウムチャネルを標的とするが、細胞内のカルシウムシグナル伝達全体を調節することにより、間接的にTRPC7活性に影響を及ぼす可能性がある。さらに、TRPV1拮抗薬であるカプサゼピンや、TRPチャネルのモジュレーターとして知られるメントールは、TRPチャネルファミリーの動態に影響を与えることで、TRPC7活性を調節するもう一つのアプローチとなる。