Troponin T アクチベーター

一般的なトロポニンT活性化剤には、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、カフェイン CAS 58-08-2、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4などがあるが、これらに限定されない。

トロポニンT活性化剤には、主に筋細胞におけるカルシウムシグナル伝達とcAMP経路の調節を通じて、トロポニンTの機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。エピガロカテキンガレート、フォルスコリン、イソプロテレノール、カフェイン、ミルリノンなどの化合物は、この増強において極めて重要な役割を果たしている。エピガロカテキンガレートは、筋収縮におけるトロポニン・トロポミオシン複合体の機能に不可欠なカルシウムイオン濃度を調節する。フォルスコリンとイソプロテレノールは、細胞内cAMPを増加させることにより、PKAを活性化し、カルシウムシグナリングカスケード内のタンパク質をリン酸化し、筋収縮におけるトロポニンTの役割を増強する。同様に、カフェインはホスホジエステラーゼを阻害することによりトロポニンTの活性を高め、cAMPレベルを上昇させ、カルシウム放出を促進する。もう一つのホスホジエステラーゼ阻害剤であるミルリノンも、心筋細胞におけるカルシウムの取り扱いを改善することにより、トロポニンTの機能を高める。

さらに、オワバイン、ジゴキシン、ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム、ニトログリセリン、ドブタミンなどの化合物は、トロポニンTの活性化にさらに寄与する。オワバインとジゴキシンは、Na+/K+ ATPaseを阻害することにより、トロポニンTの筋収縮における役割にとって重要な細胞内カルシウム濃度を上昇させる。ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼムなどのカルシウム拮抗薬はカルシウム流入を調節し、筋収縮におけるトロポニンTの機能に必要なカルシウムレベルを最適に維持する。ニトログリセリンは、NO濃度を上昇させることにより間接的にトロポニンTに作用し、平滑筋弛緩をもたらし、心筋機能に影響を及ぼす。β1アドレナリン作動薬であるドブタミンは心筋収縮力を増強し、それによって心筋収縮におけるトロポニンTの役割に間接的に影響を与える。総合すると、これらのトロポニンT活性化剤は、カルシウムシグナル伝達とcAMP経路に対する標的作用を通して、筋収縮におけるトロポニンT媒介機能の増強を促進する。