TRH-R2阻害剤

一般的なTRH-R2阻害剤としては、アトシバンCAS 90779-69-4、ロサルタンCAS 114798-26-4、ヨヒンビン塩酸塩CAS 65-19-0、プロプラノロールCAS 525-66-6、ミフェプリストンCAS 84371-65-3が挙げられるが、これらに限定されない。

TRH-R2の化学的阻害剤は、TRH-R2が利用するシグナル伝達経路や受容体と類似しているか関連している受容体を標的とすることにより、様々なメカニズムで機能する。アトシバンは、TRH-R2とGタンパク質共役型受容体（GPCR）構造を共有するオキシトシン受容体に拮抗することによって作用し、それによってTRH-R2が通常関与するであろうシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。同様に、ロサルタンはアンジオテンシンII受容体を遮断し、TRH-R2の機能に不可欠なGPCRを介したシグナル伝達機構を競合することによって、TRH-R2を阻害する可能性がある。オピオイド受容体拮抗薬であるナルトレキソンとα2アドレナリン受容体を標的とするヨヒンビンは、どちらもTRH-R2活性に影響を与えうる下流のシグナル伝達カスケードを破壊する。このようなGPCRシグナル伝達環境に対する干渉は、TRH-R2の機能的反応を低下させる可能性がある。

同じように、α-1およびβ-アドレナリン受容体をそれぞれ遮断するプラゾシンおよびプロプラノロールは、TRH-R2活性と共通する、あるいはTRH-R2活性に影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達経路を混乱させることができる。シプロヘプタジンは、セロトニンとヒスタミン受容体に拮抗する能力を持ち、GPCRシグナル伝達経路を遮断することによって間接的にTRH-R2を阻害する可能性がある。ミフェプリストンはグルココルチコイド受容体に拮抗することで、TRH-R2のシグナル伝達環境を変化させ、阻害に導く可能性がある。フェノキシベンザミンは不可逆的なα-アドレナリン遮断作用により、クロルプロマジンはドーパミン受容体への拮抗作用により、それぞれTRH-R2シグナル伝達にとって好ましくない条件を作り出す可能性がある。メチオテピンとスピペロンは、それぞれ非選択的なセロトニンおよびドーパミン拮抗薬であり、Gタンパク質共役型レセプター機能に関連したシグナル伝達経路を遮断することによってTRH-R2を阻害し、それによってTRH-R2がシグナルを伝播する能力を低下させることができる。これらの化学物質はそれぞれ、特定のGPCR関連経路を標的とすることで、TRH-R2のシグナル伝達能力の阻害に寄与することができる。