TRH-DE阻害剤
一般的なTRH-DE阻害剤としては、硫酸グアネチジンCAS 645-43-2、レセルピンCAS 50-55-5、L-(-)-α-メチルドパCAS 555-30-6、クロニジンCAS 4205-90-7およびα-メチル-L-p-チロシンCAS 672-87-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TRH-DEの化学的阻害剤は、主にTRH-DE活性に影響を及ぼす神経伝達物質レベルの調節に関与する、様々な機序によって阻害効果を発揮することができる。グアネチジンは交感神経系の出力を低下させることによりTRH-DEを阻害し、ノルエピネフリンを介したTRH-DE活性の亢進を減少させることができる。同様に、レセルピンは、シナプス前ニューロンからノルエピネフリンやセロトニンなどのモノアミン神経伝達物質を枯渇させることにより、TRH-DEを間接的に阻害し、TRH-DEの神経伝達物質媒介性刺激に影響を及ぼす可能性がある。メチルドパは偽神経伝達物質として機能し、交感神経の流出を低下させるため、TRH-DEの刺激が減少する可能性がある。クロニジンは中枢のα2アドレナリン作動性受容体を活性化し、交感神経の流出を低下させ、その結果、カテコールアミンの影響を受けるTRH-DE活性が低下する。
メチロシンは、チロシン水酸化酵素を阻害することによりカテコールアミンレベルを低下させ、TRH-DE活性の低下につながる可能性がある。α2アドレナリン受容体拮抗薬であるラウウォルシンとヨヒンビンは、交感神経活動を亢進させるが、TRH-DEを抑制する代償機構も引き起こす。フェノキシベンザミンは、αアドレナリン受容体を不可逆的に遮断することで、交感神経緊張を変化させ、間接的にTRH-DE活性を低下させる。テトラベナジンは、VMAT2を阻害することによりモノアミン神経伝達物質を枯渇させ、TRH-DE活性を低下させる。プラリドキシムはアセチルコリンエステラーゼを再活性化することにより、TRH-DEのコリン作動性調節を低下させる可能性がある。最後に、カルビドパはDOPA脱炭酸酵素を阻害するため、ドーパミン合成が減少し、ドーパミンが介在するTRH-DE活性が阻害される可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanethidine sulfate | 645-43-2 | sc-211570 | 1 g | $233.00 | 10 | |
交感神経節後線維遮断薬であるグアネチジンは、交感神経系出力を減少させることによりTRH-DEを阻害し、ノルエピネフリン媒介のTRH-DE活性増強を低下させる可能性があります。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
レセルピンはシナプス前ニューロンにおけるモノアミン神経伝達物質を枯渇させます。TRH-DEは神経伝達物質のレベルによって調節されるため、レセルピンはTRH-DEの活性を刺激する神経伝達物質を枯渇させることによって間接的にTRH-DEを阻害することができます。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
クロニジンは中枢神経系におけるα-2アドレナリン受容体のアゴニストであり、交感神経の流出を減少させ、カテコールアミンに影響を受けるTRH-DEの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
メチロシンは、カテコールアミン合成の律速酵素であるチロシン水酸化酵素を阻害するため、カテコールアミン濃度が低下し、その結果TRH-DEの活性が阻害されると考えられる。 | ||||||
Rauwolscine • HCl | 6211-32-1 | sc-200151 | 100 mg | $105.00 | ||
ラウウォルシンはα2アドレナリン受容体拮抗薬であり、交感神経の流出を増加させるが、TRH-DE活性を抑制する代償機序をもたらす可能性もある。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
ヨヒンビンはα2アドレナリン受容体拮抗薬であり、交感神経系の活動を亢進させるが、フィードバック機構を介して間接的にTRH-DEを阻害する可能性がある。 | ||||||
Tetrabenazine | 58-46-8 | sc-204338 sc-204338A | 10 mg 50 mg | $165.00 $707.00 | ||
テトラベナジンは、小胞モノアミン輸送体2（VMAT2）を阻害することによってモノアミン神経伝達物質を枯渇させ、TRH-DEの活性を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Pralidoxime Chloride | 51-15-0 | sc-212578 | 1 g | $140.00 | ||
プラリドキシムは、有機リン酸塩によって阻害されたアセチルコリンエステラーゼを再活性化し、間接的にTRH-DE活性のコリン作動性調節を減少させる可能性がある。 | ||||||
S(−)-Carbidopa | 28860-95-9 | sc-200749 sc-200749A | 25 mg 100 mg | $94.00 $270.00 | 5 | |
カルビドパはDOPA脱炭酸酵素を阻害するため、ドーパミンの合成が減少し、ドーパミンを介したTRH-DE活性が阻害される可能性がある。 | ||||||