TRESK阻害剤は、TRESK(TWIK関連脊髄K+チャネル)タンパク質を標的とするように設計された多様な化合物群に属する。TRESKは2孔ドメインカリウムチャネルファミリーの一員であり、主に神経細胞で発現し、神経細胞の興奮性を調節する上で重要な役割を果たしている。TRESKチャネルの阻害剤は、これらのカリウムチャネルの活動を調節または遮断する能力によって特徴づけられ、神経細胞膜を横断するカリウムイオンの流れに影響を与える。
化学的には、TRESK阻害剤は、低分子、ペプチド、イオンなど、さまざまな構造を含む。キニジンや亜鉛イオンなどの阻害剤は、TRESKチャネルの特定部位に結合することで作用し、その構造を変えてイオン流を減少させます。一方、天然化合物であるパキシリンのような阻害剤は、チャネルと相互作用してその機能を妨害します。さらに、当初は別の目的で設計されたSP600125のような化合物がTRESKチャネルを阻害することが発見されており、TRESK阻害剤の起源は多岐にわたることが示されています。TRESK阻害の化学的基礎を理解することは、神経細胞の興奮性と痛みのシグナル伝達の複雑な制御を解明する上で不可欠です。TRESK阻害剤の研究は、神経生物学のより広範な分野における活発な研究領域です。これらの阻害剤は、TRESKチャネルの生理学的役割と神経機能への影響を調査するための貴重なツールとなります。TRESKチャネルを介したイオン流を調節することで、これらの化合物は神経細胞の興奮性を支配する複雑なメカニズムの理解に貢献します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
もともと抗てんかん薬として開発されたリルゾールは、神経細胞の興奮性を調節するTRESK阻害剤であり、疼痛管理や神経保護の候補となる。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
抗不整脈薬であるキニジンはTRESKチャネルを阻害することが判明している。疼痛管理や神経疾患におけるキニジンの潜在的役割は現在研究中である。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンはTRESKチャネルを阻害することができ、その体内濃度はチャネルの活性を調節することができる。亜鉛がTRESKチャネルを阻害する正確なメカニズムについては、現在研究が進められている。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
もともとJNK阻害剤として開発されたSP600125は、TRESKチャネルも阻害することが示されている。その広範な薬理作用から、疼痛研究において注目されている。 | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
当初は鎮痛薬として開発されたが、フルピルティンはTRESKチャネルの開口薬であり、阻害薬ではない。神経障害性疼痛の治療に使用されている。 | ||||||
NS309 | 18711-16-5 | sc-253202 | 5 mg | $108.00 | ||
NS309はカルシウム活性化カリウムチャネル開口薬として知られる合成化合物である。TRESKチャネルを活性化することができ、疼痛管理への応用が期待されている。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
セロトニンはTRESKチャネルの活性を調節することができ、神経細胞の興奮性への影響は痛みの知覚と関連しています。セロトニンとTRESKチャネルの複雑な相互作用に関する研究は継続中です。 | ||||||
TRAM-34 | 289905-88-0 | sc-201005 sc-201005A | 5 mg 25 mg | $193.00 $607.00 | 10 | |
もともと中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウム(IKCa1)チャネル阻害剤として設計されたTRAM-34は、TRESKチャネルにもある程度の阻害効果を示し、これは痛みの調節という文脈では関連性がある可能性があります。 | ||||||