トランスジェリン-2阻害剤は、細胞骨格の動態と平滑筋細胞の機能に関与するタンパク質であるトランスジェリン-2の活性を、間接的なメカニズムによって調節する様々な化合物を包含する。これらの阻害剤は、トランスジェリン-2の機能制御、特にアクチンフィラメントの安定化と平滑筋細胞の操作におけるその役割に極めて重要な、様々な細胞プロセスとシグナル伝達経路を標的とする。例えば、ラトルンクリンBやサイトカラシンBのような化合物は、それぞれアクチンフィラメントを破壊し、アクチン重合を阻害するが、トランスジェリン-2が支持する細胞骨格の枠組みを不安定化することによって、間接的にトランスジェリン-2を阻害することができる。この破壊は、トランスジェリン-2が細胞骨格の完全性を維持する能力の低下につながる。同様に、ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤であるML-7は、筋細胞でトランスジェリン-2が果たす役割と複雑に関連しているミオシン機能に影響を与え、それによってトランスジェリン-2の活性を低下させる。活性化合物の不活性類似体、例えばBlebbistatin(不活性型)やY-27632(不活性型)もこのクラスに含まれ、実験セットアップのコントロールとして機能し、トランスジェリン-2に対する特異的阻害効果を理解する基礎となる。
さらに、Staurosporineのような広範な阻害剤を含めることで、トランスジェリン-2阻害剤の範囲が拡大され、様々なキナーゼ駆動型シグナル伝達経路に影響を与え、トランスジェリン-2を間接的に阻害する。微小管重合を阻害するコルヒチンやノコダゾール(不活性型)のような化合物を含めることで、微小管ダイナミクスの変化がどのようにトランスジェリン-2の活性に影響を与えるかについての洞察が得られる。Go6976やRottlerinのようなPKC阻害剤、そしてチロシンキナーゼ阻害剤Genisteinは、様々なシグナル伝達経路とトランスジェリン-2の機能との間の複雑な相互作用を強調している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
アクチンフィラメントを破壊する。アクチンを不安定化することで、間接的にアクチン細胞骨格構成に関与するトランスジェリン-2を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
アクチン重合を阻害する;この阻害は、細胞骨格の完全性を維持するトランスジェリン-2活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼを阻害する。ミオシン機能に影響を与えることで、筋細胞におけるトランスジェリン-2活性を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
微小管重合を阻害する;細胞骨格の枠組みを変化させることにより、間接的にトランスジェリン-2活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範なキナーゼ阻害剤;様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、トランスゲリン-2の間接的阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
プロテインキナーゼCを阻害する。PKCが介在する細胞内シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にトランスジェリン-2を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
しばしばPKC阻害剤として使用される。PKC依存性経路に影響を与えることにより、トランスジェリン-2の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤;チロシンキナーゼを介するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、トランスジェリン-2の活性を阻害する可能性がある。 |