TMPRSSs8 アクチベーター

一般的なTMPRSSs8活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンズアミジン CAS 618-39-3、カモスタットメシラート CAS 59721-29-8、ナファモスタット メシレート CAS 82956-11-4、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、アプロチニン CAS 9087-70-1などがある。

TMPRSS8の化学的活性化剤は、タンパク質の構造変化を誘導し、タンパク質分解活性の上昇をもたらす化合物として同定されている。例えば、ベンズアミジンはTMPRSS8の活性部位に結合して活性化し、酵素機能を高める構造変化を引き起こす可能性がある。同様に、メシル酸カモスタットやナファモスタットは、活性部位に結合することでプロテアーゼを活性化することができる。この相互作用は、特定の基質に対する活性を高める構造変化を引き起こすと考えられている。メシル酸ガベキサートもまた、セリンプロテアーゼドメインに結合することによってTMPRSS8を活性化し、酵素活性を増大させるアロステリック変化を引き起こす可能性がある。

アプロチニンや大豆トリプシンインヒビターのような他の化学物質は、TMPRSS8のセリンプロテアーゼドメインと相互作用することによってTMPRSS8を活性化し、おそらく酵素効率を高めるコンフォメーション調節を引き起こす。化合物4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩（AEBSF）も、タンパク質のプロテアーゼ活性を高める構造変化を誘導することによってTMPRSS8を活性化することができる。さらに、E-64は主にシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、競合するタンパク質分解経路を阻害することによって間接的にTMPRSS8を活性化し、TMPRSS8の相対的活性を増幅することができる。セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼのもう一つの可逆的阻害剤であるロイペプチンは、TMPRSS8の活性部位に結合して活性化し、活性の上昇をもたらす可能性がある。ペプスタチンA、ホスホラミドン、キモスタチンもまた、同じ経路内のプロテアーゼや競合するプロテアーゼを阻害することによってTMPRSS8の活性化に関与し、その結果TMPRSS8の活性が代償的に上昇する可能性がある。