TMPRSS5 アクチベーター

一般的なTMPRSS5活性化剤には、CamostatメシレートCAS 59721-29-8、NafamostatメシレートCAS 82956-11-4、Gab exate mesylate CAS 56974-61-9、アプロチニン CAS 9087-70-1、シベレスタット CAS 127373-66-4などがある。

TMPRSS5には、様々なメカニズムでプロテアーゼの機能を高めることができる化合物が含まれている。例えばブロムヘキシンは、TMPRSS5の活性化に重要な肺組織中の基質への酵素の露出を促進することにより、TMPRSS5の活性を高める。一方、カモスタットメシル酸塩は、主にセリンプロテアーゼ阻害剤として認識されているにもかかわらず、酵素活性に有利な構造変化を誘導する相互作用によって、逆説的にTMPRSS5を活性化することができる。同様に、ナファモスタットもTMPRSS5に結合し、その活性型を安定化させることで、タンパク質分解機能を促進する可能性がある。ガベキサートメシル酸塩も同様の作用を示し、おそらくTMPRSS5の活性型コンフォメーションの安定化を促進し、酵素活性を増強する。

ウリナスタチンとアプロチニンは、一般的には阻害剤として作用するが、特定の条件または濃度下では、アロステリックに酵素を活性化するような形でTMPRSS5と相互作用することがある。シベレスタットとコントライカルもまた、有利な構造変化を誘導することによってTMPRSS5の活性化を促進するような形で結合する可能性がある。同様に、ランチオニンケチミンは、酵素と相互作用することによってTMPRSS5の触媒活性を増強し、おそらくはその機能を増強する構造変化をもたらす可能性がある。不可逆的阻害剤であるフッ化フェニルメチルスルホニルでさえ、TMPRSS5の活性部位を修飾して酵素活性を促進することができる。ロイペプチン・ヘミスルフェートとE-64もまた、非阻害的に結合することによってTMPRSS5の活性を増強することができ、その結果、酵素を活性化するコンフォメーションシフトを引き起こすことができる。これらの化学物質はそれぞれユニークな方法でTMPRSS5と結合するが、いずれもそのタンパク質分解能力の活性化に寄与する。