TMPRSS12阻害剤
一般的なTMPRSS12阻害剤には、Camostat mesylate CAS 59721-29-8、Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4、 ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、アプロチニン CAS 9087-70-1 などがある。
TMPRSS12阻害剤は、膜貫通型プロテアーゼであるセリン12（TMPRSS12）と相互作用し、その活性を阻害する分子のカテゴリーである。TMPRSS12はセリンプロテアーゼファミリーに属し、タンパク質中のペプチド結合を切断する役割を持つ酵素として知られている。このプロセスは、タンパク質の活性化、細胞シグナル伝達、恒常性維持など、様々な生物学的経路にとって極めて重要である。TMPRSS12の具体的な生理学的機能は完全には解明されていないが、TMPRSSファミリーの他のメンバーと同様に、ペプチド鎖の特異的切断によって他のタンパク質のプロセシングと活性化に関与している可能性が高い。従って、TMPRSS12の阻害剤は、酵素の活性部位に結合するか、基質と結合できないように酵素のコンフォメーションを変化させることで、酵素のタンパク質分解活性を阻害することによって機能する。
TMPRSS12阻害剤の同定には、一般的にハイスループット・スクリーニング技術が用いられ、化合物のライブラリーがTMPRSS12の酵素活性を阻害する能力についてテストされる。阻害剤の候補が見つかったら、さらに生化学的分析を行って阻害効果を確認し、効力と選択性を決定する。これらの研究には、阻害剤が基質の切断を阻止する能力を定量化する酵素アッセイや、阻害の速度やTMPRSS12酵素に対する阻害剤の親和性を理解するための速度論的研究が含まれる。さらに、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの構造研究により、阻害剤とTMPRSS12間の三次元相互作用を明らかにし、阻害の分子基盤に関する洞察を得ることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
セリンプロテアーゼを阻害する。TMPRSS12のタンパク質分解機能を阻害することにより、TMPRSS12の活性を低下させることができる。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
セリンプロテアーゼを標的とし、プロテアーゼ活性阻害によりTMPRSS12を抑制する。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
セリンプロテアーゼ阻害剤で、酵素作用を阻害することによりTMPRSS12の活性を減弱させる。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
セリンプロテアーゼを不可逆的に阻害する。TMPRSS12の活性部位を共有結合で修飾することにより、TMPRSS12を阻害することができる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
セリンプロテアーゼのポリペプチド阻害剤で、活性部位を可逆的に遮断することによりTMPRSS12の活性を低下させることができる。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
セリンおよびシステインプロテアーゼを阻害する。TMPRSS12の活性部位に結合することにより、その活性を低下させることができる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
システインプロテアーゼを選択的に阻害する。プロテアーゼネットワークダイナミクスを変化させることにより、間接的にTMPRSS12を調節する可能性がある。 | ||||||
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
メタロプロテアーゼを阻害する。関連するプロテアーゼの活性を調節することにより、間接的にTMPRSS12の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモトリプシン様セリンプロテアーゼを阻害する。プロテアーゼ阻害によって間接的にTMPRSS12を抑制することができる。 | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
多くのセリンプロテアーゼの競合的阻害剤。TMPRSS12の活性部位を阻害することにより、その活性を低下させることができる。 | ||||||