TMPRSS11E2 アクチベーター

一般的なTMPRSS11E2活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンズアミジン CAS 618-39-3、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、ナファモ CAS 82956-11-4、メシル酸カモスタット CAS 59721-29-8、メシル酸ガベキサート CAS 56974-61-9 などがある。

TMPRSS11E2の化学的活性化剤には、タンパク質のタンパク質分解活性が維持され、他のプロテアーゼによる阻害や分解から保護されるようにする様々な化合物が含まれる。ベンズアミジンは、競合セリンプロテアーゼを阻害することによってTMPRSS11E2を活性化し、TMPRSS11E2が処理するはずの基質が分解されないようにする。同様に、フェニルメチルスルホニルフルオライドは、TMPRSS11E2を切断して不活性化する可能性のあるセリンプロテアーゼを不可逆的に阻害し、TMPRSS11E2の活性を維持する。ナファモスタットとカモスタットも、TMPRSS11E2やその基質に結合して分解する可能性のある近傍のセリンプロテアーゼを阻害することで、TMPRSS11E2の活性化に寄与する。ガベキサートは、TMPRSS11E2を切断して不活性化する可能性のあるセリンプロテアーゼを標的とすることで、TMPRSS11E2を保護する役割を果たし、間接的にTMPRSS11E2の活性を高める。

アプロチニンは、TMPRSS11E2の分解につながる可能性のあるタンパク質分解酵素のスペクトルを阻害することにより、TMPRSS11E2の機能的活性を高め、機能的に活性を維持する。ロイペプチンは、タンパク質分解によってTMPRSS11E2の活性を低下させるセリンプロテアーゼに結合して阻害することにより、TMPRSS11E2を活性化する。E-64も同様のアプローチでシステインプロテアーゼに着目し、TMPRSS11E2の切断と不活性化を防ぐために阻害する。ペプスタチンAは、アスパラギン酸プロテアーゼを選択的に阻害することでTMPRSS11E2の活性をサポートし、TMPRSS11E2の基質に対する競合を減少させる可能性がある。AEBSF塩酸塩と4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩は、TMPRSS11E2の安定性と活性を脅かすセリンプロテアーゼを不可逆的に阻害することにより、TMPRSS11E2の活性を維持する。最後に、キモスタチンはキモトリプシン様セリンプロテアーゼを特異的に標的とするため、TMPRSS11E2の不活性化につながる可能性のある競合プロテアーゼを確実に阻害し、TMPRSS11E2を活性化する。