TMPRSS11B阻害剤
一般的なTMPRSS11B阻害剤には、ガベキサートメシラート（CAS 56974-61-9）、カモスタットメシラート（CAS 59721-29-8）、ナファモスタットメシラート（CAS 82956-11-4）、AEBSF塩酸塩（CAS 30827-99-7）、およびロイペプチン硫酸塩（CAS 55123）などがあるが、これらに限定されるものではない。 CAS 82956-11-4、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、およびロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5 などがある。
TMPRSS11B阻害剤には、このセリンプロテアーゼのタンパク質分解活性を特異的に標的とする様々な化合物が含まれる。ガベキサートメシレート、カモスタットメシレート、ナファモスタットメシレートは、TMPRSS11Bの活性部位内のセリン残基に結合する直接阻害剤で、ペプチド結合を切断する能力を効果的に阻害する。同様に、AEBSFとその構造類似化合物である4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩は、この重要なセリン残基を共有結合で修飾し、不可逆的な不活性化をもたらす。ロイペプチンヘミスルフェートとアプロチニンは可逆的阻害剤であり、TMPRSS11Bの活性部位へのアクセスにおいて基質と競合する。一方、ベンザミジン塩酸塩も活性部位を標的とするが、結合相互作用は異なり、すべてがTMPRSS11Bの酵素機能の低下に寄与する。
間接的な阻害剤に範囲を広げると、E-64やペプスタチンAのような化合物は、それぞれシステインプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼを標的とすることで古典的に知られているが、相互に関連するタンパク質分解経路に作用することで、TMPRSS11Bに影響を及ぼす可能性がある。好中球エラスターゼ阻害剤であるシベレスタットとメタロプロテアーゼ阻害剤であるマリマスタットは、プロテアーゼ-抗プロテアーゼのバランスと細胞外マトリックスのリモデリングに影響を与え、TMPRSS11Bの活性を間接的に変化させる可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、直接的な活性部位の遮断から間接的な経路の妨害まで、TMPRSS11Bの機能を調節する多面的なアプローチが実証され、プロテアーゼ制御の複雑さが浮き彫りになった。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
TMPRSS11Bの活性部位のセリン残基に結合し、TMPRSS11Bのタンパク質分解機能を阻害することで、TMPRSS11Bの活性を直接阻害するセリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
セリンプロテアーゼ阻害剤で、TMPRSS11Bの酵素活性を阻害することにより、TMPRSS11Bを阻害する。TMPRSS11Bは、TMPRSS11Bを介したタンパク質のタンパク質分解処理に必須である。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
セリンプロテアーゼ阻害剤で、TMPRSS11Bがタンパク質分解によって他のタンパク質を活性化するのを防ぎ、TMPRSS11Bが関与するタンパク質分解カスケードを効果的に減少させる。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
TMPRSS11Bの活性部位のセリン残基を共有結合で修飾し、プロテアーゼ活性を阻害するセリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤で、TMPRSS11Bの活性部位に結合することにより、基質へのアクセスを阻害し、タンパク質分解活性を阻害する。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
競合的セリンプロテアーゼ阻害剤であり、TMPRSS11Bと可逆的複合体を形成し、プロテアーゼ活性を阻害する。 | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
TMPRSS11Bなどのセリンプロテアーゼの活性部位を標的として、その酵素機能を抑制する可逆的阻害剤。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
不可逆的システインプロテアーゼ阻害剤は、セリンプロテアーゼを直接標的としないものの、理論的には、TMPRSS11Bが間接的に関与している可能性があるタンパク分解経路の調節を介して、TMPRSS11Bの活性に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
好中球エラスターゼ阻害剤であり、プロテアーゼ-抗プロテアーゼバランスに影響を与えることで間接的にTMPRSS11B活性を低下させ、その結果、TMPRSS11Bが関連するタンパク質分解プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
広域スペクトルメタロプロテアーゼ阻害剤。細胞外マトリックスのリモデリングを変化させることで間接的にTMPRSS11Bの活性に影響を与え、これらのプロセスにおけるTMPRSS11Bの役割に下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||