TMEM53阻害剤

一般的なTMEM53阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、Thapsigargin CAS 67526-95-8およびIonomycin CAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM53阻害剤には、TMEM53の機能的活性に影響を与える様々な化合物が含まれ、シグナル伝達経路や細胞プロセスが異なる。幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TMEM53の活性制御に重要なリン酸化状態を標的とし、機能的阻害をもたらす。同様に、Brefeldin Aは、TMEM53が役割を果たしていると思われるゴルジ装置の構造と機能を破壊し、間接的にその機能的参加を減少させる。TMEM53の細胞骨格関連機能は、アクチン重合に重要な因子であるN-WASPを阻害するウィスコスタチンによって阻害される可能性がある。タプシガルギンとイオノマイシンはともにカルシウムのホメオスタシスを変化させ、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるTMEM53の活性を低下させる可能性がある。

TMEM53に影響を及ぼす可能性のある細胞内シグナル伝達をさらに標的とすると、シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害し、TMEM53のカルシウム制御機能を低下させる可能性がある。2-APBは、IP3受容体および貯蔵作動性カルシウムエントリーの阻害剤として、カルシウムシグナル伝達に影響を与えることにより、TMEM53の活性を低下させる可能性もある。PD98059とU-73122は、それぞれMEKとホスホリパーゼCの阻害剤であるが、ERKシグナル伝達経路と細胞内カルシウム濃度に影響を与えることにより、TMEM53の活性に影響を与える可能性がある。GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼを阻害することによりセラミドシグナル伝達に影響を与え、その結果TMEM53の機能が低下する可能性がある。最後に、TunicamycinとDBeQは、N-結合型グリコシル化を阻害し、ERADに関与するp97 ATPaseを選択的に標的とすることで、TMEM53の安定性とER/ゴルジ網およびタンパク質分解経路における機能を損なう可能性がある。