TMEM168阻害剤は、タンパク質の機能を直接的に調節するか、あるいはタンパク質が関与している可能性のあるより広範な細胞内プロセスを間接的に操作することを目的とした化学物質である。TMEM168の詳細な役割や経路は完全には解明されていないため、ChlorpromazineやWortmanninのような阻害剤の多くは、幅広い膜貫通タンパク質や関連する経路に影響を与える可能性に基づいて選択される。
例えば、エンドサイトーシスを標的とするDynasoreのような化合物は、TMEM168のような膜貫通タンパク質の輸送や機能に影響を与える可能性がある。より直接的なレベルでは、ナイスタチンやフィリピンIIIのような薬剤が、膜貫通タンパク質の機能と挙動を決定する重要な因子である膜の完全性と特性に影響を与える。さらに、メチル-β-シクロデキストリンのような化学物質は、膜コレステロール含量とタンパク質機能の間の複雑な関係を強調する。U18666Aは、特定の細胞コンパートメントにコレステロールの蓄積を誘導することにより、膜貫通タンパク質の動態に影響を与える可能性がある。
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