TMEM168 アクチベーター

一般的なTMEM168活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TMEM168アクチベーターは、様々な間接的メカニズムによって膜貫通タンパク質168を活性化することができる化学物質である。このクラスには、細胞のシグナル伝達経路、イオンのホメオスタシス、タンパク質輸送と相互作用する化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することが知られており、TMEM168のような膜貫通タンパク質をコードする遺伝子の転写を含め、多くの細胞プロセスを制御できる二次メッセンジャーであるサイクリックAMPのレベルを上昇させる。PMAのようなホルボールエステルは、ジアシルグリセロール類似体として働き、プロテインキナーゼCを活性化する。

さらに、イオノマイシン、タプシガルギン、A23187、2-APBなどのカルシウムホメオスタシスを破壊する化合物は、カルシウム応答性遺伝子の潜在的なアップレギュレーションや、TMEM168に関与する可能性のあるストレス経路の活性化など、細胞機能に広範な影響を及ぼす可能性がある。同様に、TunicamycinやBrefeldin Aのようなタンパク質のグリコシル化や輸送を阻害する薬剤は、TMEM168のような様々な膜貫通タンパク質のアップレギュレーションにつながる細胞ストレス応答を引き起こす可能性がある。このようなストレス応答は、MG132のようなプロテアソーム阻害剤によっても引き起こされる可能性がある。