シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、多くの膜貫通タンパク質にとって極めて重要なカルシウムシグナル伝達に影響を与える。mTOR経路を標的とするラパマイシンは、膜貫通タンパク質が制御あるいは関与する細胞増殖やオートファジーのプロセスに関係している。幅広いキナーゼ阻害プロフィールを持つスタウロスポリンは、細胞内のリン酸化の状況を変化させ、シグナル伝達に関与するタンパク質に影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAは、ADPリボシル化因子を阻害することにより、タンパク質の輸送を阻害し、細胞内局在、ひいては膜貫通タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。U73122は、ホスホリパーゼCの活性を調節することにより、膜貫通タンパク質の活性にまで及ぶシグナル伝達カスケードに影響を与える。MAPK/ERK経路のMEKを阻害するPD98059は、TMEM141のような膜貫通タンパク質のシグナル伝達経路を変化させ、その発現や機能に影響を与える可能性がある。
LY294002によるPI3Kの阻害は、膜貫通タンパク質が関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性のある下流効果を有する。Gö6976はプロテインキナーゼCに作用し、プロテインキナーゼCは多くのタンパク質をリン酸化することが知られており、膜貫通タンパク質の機能を修飾する可能性がある。NF449はGタンパク質のGs-αサブユニットを標的とし、膜貫通タンパク質が関与するGPCRを介したシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。Y-27632はROCK阻害剤として細胞骨格に影響を与え、膜貫通タンパク質の機能の力学的側面に影響を与える可能性がある。2-APBは、カルシウムのホメオスタシスに重要であり、カルシウム感受性膜貫通タンパク質の機能に関連する可能性のあるプロセスである、貯蔵作動性カルシウムの進入を調節する。最後に、ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害することにより、グリコシル化膜貫通タンパク質の安定性と機能に影響を与える可能性がある。
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