TMED1阻害剤

一般的なTMED1阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Golgicide A CAS 1005036-73-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、Exo1 CAS 461681-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TMED1阻害剤は、TMED1が関連する広範な細胞内プロセスや経路、特に小胞タンパク質輸送を主な標的とする化学物質群である。例えば、ブレフェルジンAはゴルジ装置を解体し、ERとゴルジ体間のタンパク質輸送を直接阻害し、TMED1の機能を抑制する可能性がある。同様に、ゴルジサイドAはGBF1 ARF-GEFを阻害することにより、ゴルジ体の破壊を引き起こし、ERとゴルジ体間の輸送に関与するTMED1のようなタンパク質に間接的な影響を与えることを示唆している。

イオノフォアであるモネンシンは、その内部pHを調節することによってゴルジ体の機能に影響を与え、正常なタンパク質輸送に変化をもたらす。微小管は細胞内の小胞の移動に不可欠な通路であるが、ノコダゾールによって不安定化され、TMED1が関与するプロセスを混乱させる可能性がある。スワインソニンとツニカマイシンにはユニークなアプローチが見られる。SwainsonineはマンノシダーゼIIを阻害することでゴルジ体でのタンパク質プロセッシングを阻害するが、Tunicamycinは小胞体でのN-結合型グリコシル化を停止させるため、タンパク質の軌道やプロセッシングに影響を与え、TMED1の役割に影響を与える可能性がある。