TM4SF4阻害剤

一般的なTM4SF4阻害剤としては、GW4869 CAS 6823-69-4、Methyl-β-cyclodextrin CAS 128446-36-6、Manumycin A CAS 52665-74-4、2-Bromohexadecanoic acid CAS 18263-25-7およびD609 CAS 83373-60-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TM4SF4を含むテトラスパニン・ファミリーは、膜を4回またぎ、他のタンパク質と複雑なネットワーク形成に関与し、様々な細胞プロセスに影響を与えるタンパク質を特徴とする。それらは従来の阻害のための活性部位を持つ酵素ではなく、むしろ細胞のシグナル伝達や相互作用を促進する。従来の意味での阻害は適用できない。その代わりに、細胞膜の組成を変化させたり、TM4SF4が関与するシグナル伝達経路を破壊したりすることで、間接的にTM4SF4の機能に影響を与えることができるかもしれない

したがって、間接的なTM4SF4阻害剤として考えられる化学的分類には、脂質ラフトの構造や完全性、シグナル伝達経路、タンパク質のプレニル化やパルミトイル化、細胞膜内のタンパク質間相互作用に影響を与えるその他の翻訳後修飾に影響を与える化合物が含まれる。これらの化合物は、TM4SF4の活性に必要なマイクロドメインを破壊したり、TM4SF4が関与するシグナル伝達カスケードを変化させたりすることによって、TM4SF4の機能に影響を与える可能性がある。しかしながら、このような化合物の作用は、TM4SF4に対する特異性を欠く可能性が高く、また、広範な細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があることに注意することが重要である。