TLR5 アクチベーター

一般的なTLR5活性化剤には、R-848 CAS 144875-48-9、イミキモド CAS 99011-02-6、ポリイノシン酸-ポリシチジル酸ナトリウム塩、二重鎖 CAS 42424-50-0、Pam₃Cys-Ser-(Lys)₄、塩酸塩 CAS 112208-00-1、および Gardiquimod CAS 1020412-43-4。

Toll様受容体（TLR）は、自然免疫系において重要な役割を果たすタンパク質の一種である。TLRはパターン認識受容体（PRR）の一種であり、病原体関連分子パターン（PAMPs）として知られる、病原体に広く共通するが宿主分子とは区別できる分子を認識する。様々なTLRの中でも、TLR5は、多くの細菌が運動するために用いる鞭状の付属器官である細菌べん毛の主要成分であるフラジェリンを認識する能力を持つ点でユニークである。

TLR5活性化因子は、TLR5受容体を刺激し、その活性化をもたらす分子である。TLR5は主に鞭毛を認識することから、天然のTLR5活性化因子のほとんどは細菌鞭毛に含まれるか、鞭毛の成分を模倣したものである。活性化されると、TLR5は主にMyD88依存性経路を介して、細胞内シグナル伝達のカスケードを開始する。これにより核内因子κB（NF-κB）などの転写因子が活性化され、様々なサイトカインやケモカインの産生が誘導される。これらの分子はその後、炎症反応を調節し、宿主が細菌感染に対抗するのを助ける。すべての細菌が鞭毛を持つわけではないので、すべての細菌がTLR5を活性化できるわけではないことは注目に値する。フラジェリンに対するTLR5の特異性から、TLR5活性化因子は、宿主と病原体の相互作用を理解する上で、特に鞭毛を持つ細菌が関与する感染症において重要な関心を集めている。