Tim9Bの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、ミトコンドリアのタンパク質輸入プロセスにおけるその機能を阻害する。塩化亜鉛はTim9Bと親和性があり、Tim9Bに結合して、疎水性膜タンパク質のミトコンドリアへの輸送に重要なTIM22複合体の形成を阻害する。同様に、塩化カドミウムと塩化水銀は、それぞれ金属イオンのホメオスタシスを阻害し、チオール基に結合することで阻害作用を発揮する。この干渉は、Tim9Bの構造と機能に必要不可欠な金属イオンを置換するか、TIM22複合体の完全性に不可欠なシステイン残基を修飾することによって、Tim9Bの役割を損なう。オリゴマイシンAはATP合成酵素を標的とし、Tim9Bの活性に必要なATPの利用可能性を低下させる。一方、アンチマイシンAとロテノンは、それぞれ複合体IIIとIにおけるミトコンドリアの電子輸送鎖を破壊し、ミトコンドリアの膜電位の低下をもたらす。この膜電位の低下は、タンパク質の移動に電気化学的勾配を利用しているTim9Bの機能にとって有害である。
Tim9Bを阻害するその他の化学物質としては、ミトコンドリア複合体IIを阻害するテノイルトリフルオロアセトン、アデニンヌクレオチドトランスロケーター(ANT)を阻害するカルボキシアトラクティロシドがある。これらの作用はいずれもミトコンドリア膜電位またはATPレベルの低下をもたらし、それによってTIM22複合体の作動が阻害され、その結果Tim9Bの機能が阻害される。アロキサンはミトコンドリア内で酸化ストレスを誘導し、TIM22複合体を含むミトコンドリアタンパク質の酸化的損傷を引き起こし、それによってタンパク質輸入におけるTim9Bの役割を損なう。FCCPやバリノマイシンのような化学物質は、それぞれプロトン勾配のカップリングを解除し、カリウムイオンチャネルを形成することによって、ミトコンドリア膜電位を破壊する。TIM9BはTIM22複合体の活性に必須であるため、この電気化学的電位の損失はTIM9Bの機能を阻害する。最後に、α-シアノ-4-ヒドロキシ桂皮酸はミトコンドリアのピルビン酸運搬体を阻害し、ミトコンドリア内のエネルギー産生に影響を与え、それによってTIM22複合体の作動に影響を与える。TIM22複合体はタンパク質を取り込むために無傷の膜電位に依存しており、その過程でTim9Bの機能に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンはTim9Bに結合し、TIM22複合体の形成を妨害する可能性がある。TIM22複合体は、疎水性膜タンパク質のミトコンドリアへの輸送に不可欠である。複合体形成が阻害されることで、Tim9Bは輸送プロセスにおける役割を遂行できなくなる。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
カドミウムイオンはミトコンドリアマトリックス内の必須金属イオンを置換することがあり、これはTim9Bおよびその関連複合体の構造的完全性にとって極めて重要である可能性がある。これらの金属イオンの置換は、Tim9Bの機能に必要なタンパク質の適切な折りたたみや複合体形成を妨げることで、Tim9Bの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはATP合成酵素を阻害し、TIM22複合体の活性に必要なATPプールを減少させることで間接的にTim9Bを阻害する。ATP濃度が低下すると、Tim9Bが関与するタンパク質輸送プロセスのエネルギー依存的段階が損なわれ、機能的にその活性が阻害される。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAはミトコンドリア電子伝達系の複合体IIIを阻害し、ミトコンドリア膜電位の低下を引き起こす。この低下は、TIM22複合体の一部としてTim9Bが促進するタンパク質のミトコンドリアへの移行に必要な電気化学勾配を崩壊させることで、Tim9Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iを阻害し、膜電位の減少を引き起こします。膜電位の低下は、TIM22複合体の一部としてミトコンドリア膜を横断するタンパク質の移行プロセスにこの勾配を必要とするTim9Bを阻害する可能性があります。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
トノイルトリフルオロ酢酸(TTFA)は、電子伝達系の一部であるミトコンドリア複合体IIを阻害する。複合体IIの阻害はミトコンドリア膜電位を低下させ、Tim9Bと結合したTIM22複合体がタンパク質をミトコンドリアに輸送するのに必要な電位を低下させるため、Tim9Bの機能を阻害する。 | ||||||
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $53.00 | ||
アロキサンはミトコンドリア内で活性酸素種の形成を誘導することが知られており、これは酸化損傷につながる可能性がある。この酸化ストレスは、TIM22複合体の一部であるミトコンドリアタンパク質を損傷することでTim9Bを阻害し、タンパク質のインポートにおけるTim9Bの機能的役割を損なう可能性がある。 | ||||||
FCCP | 370-86-5 | sc-203578 sc-203578A | 10 mg 50 mg | $92.00 $348.00 | 46 | |
FCCPはミトコンドリアのアンカップラーであり、ミトコンドリア膜のプロトン勾配を消失させます。この勾配の消失は、タンパク質の輸送メカニズムにおけるTIM22複合体の機能に必要な電気化学的ポテンシャルを消失させることで、Tim9Bを阻害する可能性があります。 | ||||||
Valinomycin | 2001-95-8 | sc-200991 | 25 mg | $163.00 | 3 | |
バリオノマイシンはミトコンドリア膜全体にカリウムイオンチャネルを形成し、イオンバランスとミトコンドリア膜電位を崩壊させる。この障害は、TIM22複合体がタンパク質の取り込みに機能するために必要な電気化学勾配を損なうことで、Tim9Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
この化合物はミトコンドリアピルビン酸輸送体を阻害し、ミトコンドリアへのピルビン酸の取り込みを減少させ、その結果、ミトコンドリア膜電位とエネルギー生産に影響を与える。このエネルギー供給の阻害は、TIM22複合体の機能を阻害し、TIM22複合体はミトコンドリアタンパク質の取り込みに正常な膜電位を必要とするため、Tim9Bを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||