THEG阻害剤

一般的なTHEG阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Purvalanol A CAS 212844-53-6およびIndirubin CAS 479-41-4が挙げられるが、これらに限定されない。

THEGの化学的阻害剤は、異なるシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることにより、様々なメカニズムで阻害効果を発揮することができる。Alsterpaullone、Roscovitine、Olomoucine、Purvalanol Aはすべてサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害剤である。CDKは細胞周期の進行に不可欠であるため、これらの化学物質による阻害は細胞周期の停止をもたらす。この停止は、増殖経路におけるTHEGの機能に必要な細胞環境とプロセスを阻害する可能性がある。具体的には、細胞分裂の停止はTHEGが働く環境を制限し、THEGを機能的に阻害する。インジルビンはさらに、阻害の範囲をグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）にまで広げる。GSK-3は、様々なシグナル伝達経路の調節を含む、多数の細胞機能に関与するキナーゼである。GSK-3を阻害することにより、インジルビンはこれらの経路を破壊し、THEGの活性に不可欠な経路を含む可能性がある。

さらに、SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPKの阻害剤である。JNKはアポトーシスの制御に関与しており、SP600125による阻害はTHEGの活性に必要なシグナル伝達機構を変化させる可能性がある。同様に、SB203580は、炎症反応や細胞分化に関与するp38 MAPKを標的としている。p38 MAPKの阻害は、THEGの細胞内シグナル伝達における役割にとって極めて重要な下流過程の抑制につながる可能性がある。PD98059とU0126は共にMEK1/2を阻害し、その結果ERK/MAPKシグナル伝達経路の活性化を妨げる。ERK経路は細胞増殖と生存シグナルの基本であり、その阻害はTHEGの機能的活性の低下につながる。最後に、LY294002やWortmanninのようなPI3K経路阻害剤、mTOR阻害剤Rapamycinは、細胞の成長、増殖、生存に関与する主要な調節経路を抑制することができる。これらの経路を阻害することで、これらの化学物質はTHEGの機能に不可欠な細胞の文脈や経路を損ない、THEGの機能阻害につながる可能性がある。