TGaseZ アクチベーター

一般的なTGaseZ活性化剤には、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0、塩酸グアニジン CAS 50-01-1、ジアミド CAS 10465-78-8、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されない。

トランスグルタミナーゼ7（TGM7）としても知られるTGaseZは、タンパク質の架橋と翻訳後修飾に関わる細胞内プロセスにおいて重要な酵素である。その正確な制御は複雑であるが、様々なメカニズムを通して間接的にその活性を調節できる化学的活性化物質が存在する。

TGaseZを間接的に活性化できる化学物質の一群には、塩化カルシウムのようなカルシウムイオンがある。カルシウムイオンは、TGaseZを含むトランスグルタミナーゼ酵素にとって必須の補酵素として機能する。酵素上の特定の部位に結合することにより、カルシウムイオンは基質結合と酵素活性を促進する構造変化を促進することができる。その結果、カルシウムイオンの存在は、TGaseZが介在するタンパク質の架橋や修飾反応の効率を高めることができる。さらに、カルシウム結合タンパク質であるカルモジュリンを活性化するメリチンのような化合物は、カルシウム依存的なメカニズムを通して間接的にTGaseZの活性に影響を与える可能性がある。カルモジュリンはTGaseZと相互作用し、細胞内カルシウムレベルの変化に応答してその機能を調節する可能性がある。

TGaseZ活性化因子のもう一つのグループには、TGaseZに間接的に影響を与えるタンパク質の酸化還元状態や構造を改変する薬剤が含まれる。例えば、N-エチルマレイミドはチオールブロッキング剤であり、TGaseZの構造と機能に関係するタンパク質中のシステイン残基を修飾することができる。TGaseZが介在する過程に関与するタンパク質の酸化還元状態を変化させることで、N-エチルマレイミドは間接的に酵素活性に影響を与えることができる。さらに、ジチオスレイトール(DTT)、ジアミド、プロテインジスルフィドイソメラーゼ(PDI)モジュレーターのような化合物は、タンパク質のジスルフィド結合形成や切断に影響を与え、間接的にTGaseZ基質のフォールディングや構造に影響を与え、TGaseZ活性に影響を与える可能性がある。