TGase5阻害剤
一般的なTGase5阻害剤には、Cystamine dihydrochloride CAS 56-17-7、Dansylcadaverine CAS 10121-91-2、2-N アプチルアミン CAS 91-59-8、過酸化物酸化アデノシン CAS 34240-05-6、BAPTA 遊離酸 CAS 85233-19-8 などがある。
TGase5阻害剤は、直接的または間接的にTGase5の酵素活性を阻害することができる化合物である。TGase5がトランスグルタミナーゼファミリーのメンバーであることから、これらの阻害剤の多くは、より広範なトランスグルタミナーゼ阻害剤に由来する。これらの化合物の主な阻害様式は、酵素の活性部位での競合を中心に展開される。例えば、Cystamine、Monodansylcadaverine、Z-DON-Val-Pro-Leu-OMeは活性部位をブロックするか、活性部位と競合し、タンパク質の架橋を触媒する酵素の能力を低下させる。
アデノシンジアルデヒドのようなある種の阻害剤は、GTP結合部位のような補助部位を標的とする。この阻害メカニズムは酵素のコンフォメーションや機能性に影響を与え、活性の低下につながる。表皮の分化に関連しているTGase5の場合、その活性を阻害することで、角化エンベロープ形成のようなプロセスに影響を与える可能性がある。BAPTAやEGTAのようなカルシウムキレーターは、酵素近傍からカルシウムイオンを除去することで阻害剤の役割を果たす。いくつかのトランスグルタミナーゼ活性はカルシウム依存性であるため、カルシウムを隔離することで酵素機能を効果的に低下させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cystamine dihydrochloride | 56-17-7 | sc-217990 sc-217990A | 25 g 100 g | $38.00 $103.00 | ||
TGase5の競合基質として働き、通常の基質が結合するのを妨げ、活性を低下させる。 | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
TGase5の活性部位に結合し、酵素が本来の基質と相互作用するのを妨げ、阻害につながる。 | ||||||
2-Naphthylamine | 91-59-8 | sc-209239 | 5 g | $214.00 | 1 | |
LY411575はTGase5の基質として作用し、競合によって酵素を阻害する可能性があり、それによってTGase5の典型的な架橋反応を制限する。 | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
TGase5のGTP結合部位を標的とし、そのコンフォメーションや全体的な活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
カルシウムキレート剤として、BAPTAはTGase5の機能に必要なカルシウムイオンの利用を制限し、そのカルシウム依存性活性を阻害することができる。 | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
酵素活性をカルシウムに依存している場合、カルシウムをキレート化することによって、EGTAはTGase5の機能を阻害することができる。 | ||||||