TFIIH p62 アクチベーター

一般的なTFIIH p62活性化剤としては、DRB CAS 53-85-0、スピロノラクトン CAS 52-01-7、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、Aphidicolin CAS 38966-21-1およびエトポシド（VP-16） CAS 33419-42-0が挙げられるが、これらに限定されない。

TFIIHの概念 p62活性化剤は、転写因子II H（TFIIH）複合体のp62サブユニットの機能に間接的に影響を与えることができる化合物である。TFIIHはヌクレオチド除去修復（NER）と転写開始において重要な役割を果たしており、p62はこの複合体の重要な構成要素である。挙げた化学物質のほとんどは直接的な活性化剤ではないが、TFIIH複合体の活性やTFIIHが関与する細胞プロセスに影響を与える。例えば、トリプトリドとDRBはTFIIHの転写開始活性に影響を与え、これは間接的にp62サブユニットの機能に影響を与える可能性がある。スピロノラクトンは、ホルモンシグナル伝達における役割で知られているが、TFIIHが重要な役割を果たしているヌクレオチド除去修復に影響を与えることが示唆されている。

シクロヘキシミド、アフィジコリン、エトポシド、およびシスプラチンは、タンパク質合成およびDNA修復メカニズムへの影響に基づいて含まれている。TFIIHはDNA修復に不可欠であるため、これらの化合物は間接的にp62サブユニットの機能に影響を与える可能性がある。紫外線はDNA損傷を誘発することで知られる物理的薬剤であり、それによってTFIIH複合体を含むDNA修復機構を刺激する。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、p62を含むTFIIH複合体の分解を阻害することで安定化させることができる。HDAC阻害剤であるボリノスタットは、クロマチン環境に影響を与え、転写におけるTFIIHの役割に間接的に影響を与える可能性がある。5-FUのプロドラッグであるカペシタビンは、TFIIHが関与するDNA合成および修復経路に影響を及ぼす。オラパリブのようなPARP阻害剤は、DNA修復経路における役割で知られている。PARP酵素の阻害はDNA修復過程に連鎖的な影響を及ぼし、TFIIH p62に影響を及ぼす可能性がある。