TEX14 アクチベーター

一般的なTEX14活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、スペルミジンCAS 124-20-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

TEX14活性化物質には、個別のシグナル伝達経路を通じてTEX14の機能的活性を間接的に増強する多様な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることで作用し、その結果、TEX14と相互作用するタンパク質をリン酸化するキナーゼであるPKAが活性化され、TEX14の機能的なアップレギュレーションにつながる。同様に、PMAはPKCを直接刺激する。PKCは一連の細胞タンパク質をリン酸化することが知られており、そのうちのいくつかは、細胞周期制御や他の細胞プロセスにおけるTEX14の役割の制御に関与している可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、TEX14と会合するタンパク質を修飾し、その機能を高めることができる。さらに、キナーゼ阻害剤であるEGCGは、TEX14を隔離しているタンパク質のリン酸化を防ぎ、TEX14がより効果的に機能するように解放する可能性がある。

TEX14の活性は、オートファジー、プロテオスタシス、アセチル化を調節する化合物によっても影響を受ける。オートファジーを誘導するスペルミジンは、TEX14を阻害するタンパク質のターンオーバーを促進し、間接的にその活性を高める可能性がある。Hsp90阻害剤である17-AAGは、TEX14の機能に悪影響を与えるタンパク質を選択的に分解し、それによって活性を上昇させる可能性がある。レスベラトロールは、サーチュインを活性化することで、タンパク質を脱アセチル化し、TEX14との相互作用を変化させ、その機能を高めるかもしれない。一方、LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKを阻害することによって、またPD98059とSB203580は、MAPK経路を調節することによって、TEX14の活性化を促進するように細胞内シグナル伝達を変化させる可能性がある。総合すると、これらの化合物は、様々なシグナル伝達機構を標的とすることで、TEX14の発現を直接増加させたり、直接活性化させたりすることなく、TEX14の細胞機能の増強に寄与している。