TEDDM1阻害剤

一般的なTEDDM1阻害剤には、Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

TEDDM1の化学的阻害剤は、その機能にとって重要な異なるシグナル伝達経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TEDDM1の機能に不可欠なリン酸化過程を阻害することにより、TEDDM1の活性を低下させることができる。プロテインキナーゼはタンパク質にリン酸基を付加する役割を担っており、その活性や機能を変化させることができるからである。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害するBisindolylmaleimide Iは、PKCが介在するシグナル伝達経路を阻害することでTEDDM1の活性を低下させ、TEDDM1やそれと相互作用するタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。

シグナル伝達カスケードのさらに下流では、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるLY294002とWortmanninが、PI3Kが開始するTEDDM1の適切な機能に必要と思われる下流のシグナル伝達を阻害することにより、TEDDM1の活性を低下させる。マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）阻害剤であるPD98059とU0126は、MAPK/ERK経路を阻害することでTEDDM1の活性を低下させ、TEDDM1の活性や発現を制御している可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を阻害することで、それぞれのシグナル伝達経路を阻害し、TEDDM1の活性を低下させることができる。Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤であるPP2は、TEDDM1の機能を制御する可能性のあるSrcキナーゼを介したリン酸化カスケードを阻害することにより、TEDDM1の活性を低下させることができる。