TCEANC アクチベーター

一般的なTCEANC活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TCEANCアクチベーターは、その作用機序は多様であるが、この転写伸長因子の機能的活性を高めるという共通の結果に収斂している。これらの活性化因子の中には、サイクリックAMP（cAMP）のような細胞内セカンドメッセンジャーのレベルを操作することでこれを達成するものもある。例えば、細胞内cAMPを上昇させる化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する上流シグナルとして作用し、このPKAがTCEANCをリン酸化してその活性化につながる可能性がある。これは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼを阻害してcAMPの分解を防ぐことで達成できる。同様に、細胞透過性のcAMPアナログはPKAを直接活性化し、TCEANCの活性化につながる。cAMP関連経路に加えて、ある種の活性化因子は細胞内カルシウム濃度を調節することによって働く。これらの活性化因子は、カルシウム濃度を直接上昇させるか、あるいはイオノフォアとして機能し、カルシウムの流入を促進し、TCEANCをリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。

他の活性化剤は、プロテインキナーゼを直接標的とすることによってTCEANC活性に影響を与える。ある種の化合物はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCはその広範な細胞標的の一部としてTCEANCをリン酸化する可能性がある。一方、ある種の活性化剤はプロテインホスファターゼを阻害し、細胞内のタンパク質のリン酸化を純増させ、TCEANC活性を高める可能性がある。さらに、ポリアミンとある種のポリフェノール化合物は、複数の細胞内シグナル伝達経路を調節することが知られており、TCEANCのリン酸化と活性化につながる可能性がある。また、ある種の活性化因子はcGMPレベルを上昇させ、様々なキナーゼの活性に影響を与え、間接的にTCEANCの活性化につながる可能性がある。