TBL1XR1 アクチベーター

一般的なTBL1XR1活性化物質としては、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、β-エストラジオールCAS 50-28-2、デキサメタゾンCAS 50-02-2、タモキシフェンCAS 10540-29-1およびミフェプリストンCAS 84371-65-3が挙げられるが、これらに限定されない。

TBL1XR1アクチベーターは、遺伝子の転写や核内受容体のシグナル伝達に関与するタンパク質であるTBL1XR1の活性に間接的に影響を与える幅広い化合物を包含する。これらの化合物は主に、遺伝子の転写を調節したり、核内受容体のシグナル伝達経路に影響を与えたりする能力を通じて作用する。

レチノイン酸、エストラジオール、デキサメタゾン、タモキシフェン、ミフェプリストン、ロシグリタゾンは、核内受容体シグナル伝達を介して作用するこれらの活性化物質のサブセットを代表する。これらの化合物は、レチノイン酸受容体、エストロゲン受容体、グルココルチコイド受容体、PPARγなど、様々な核内受容体と相互作用することが知られている。これらの受容体に対する活性は、遺伝子の転写を変化させ、核内受容体と相互作用することが知られているTBL1XR1の活性に間接的に影響を与える可能性がある。一方、ATRA、JQ1、SAHA、トリコスタチンA、5-アザシチジン、EGCGは、主に遺伝子転写を調節するTBL1XR1活性化剤の一群を代表する。これらの化合物には、ブロモドメインタンパク質のBETファミリーやヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤、DNAメチル化を阻害するシチジンのヌクレオシドアナログなどが含まれる。