Tankyrase アクチベーター

一般的なタンキラーゼ活性化剤には、レチノイン酸、all trans CAS 302-79-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されない。

タンキラーゼは、細胞内において、多くの生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たす興味深いタンパク質である。ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ（PARP）ファミリーの一員として、タンキラーゼはADPリボースの付加によって他のタンパク質を修飾する酵素活性を示す。この修飾はタンパク質の機能、相互作用、局在、安定性を変化させる。タンキラーゼ自体には、タンキラーゼ1とタンキラーゼ2という2つの主要な形態があり、それぞれ細胞機能において異なる、しかし時には重複する役割を担っている。これらの機能には、テロメアの長さの調節、Wntシグナル伝達経路への関与、細胞分裂の際の紡錘体形成への関与などがある。タンキラーゼの発現と活性は細胞内で厳密に制御されており、細胞の必要に応じてその活性が調節されるようになっている。

タンキラーゼの発現調節は、間接的に活性化因子として機能する多数の化学化合物によって影響を受ける。これらの化合物は、様々な細胞経路を通じてその効果を発揮し、タンキラーゼの転写とそれに続く合成の上昇をもたらす。例えば、シグナル伝達経路や転写因子と相互作用する化合物は、タンキラーゼ遺伝子のアップレギュレーションをもたらす。核内レセプターと相互作用するレチノイン酸のような特定の分子は、タンキラーゼ遺伝子のプロモーターがそのようなシグナル伝達分子に反応する場合、タンキラーゼの発現を刺激する可能性がある。同様に、細胞内のcAMPレベルを上昇させるフォルスコリンのような化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その結果、転写因子がリン酸化され、タンキラーゼ遺伝子の転写が促進される可能性がある。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のようなクロマチン構造に影響を与える薬剤が、タンキラーゼ遺伝子周辺の転写活性の高いクロマチン状態を促進し、タンキラーゼ遺伝子の発現を増加させる可能性もある。細胞制御が複雑であるということは、これらの化合物のそれぞれが、細胞内の生化学的経路の精巧な相互作用を反映した、複雑な細胞メカニズムのカスケードを通じて、タンキラーゼの発現に影響を及ぼす可能性があるということである。