TALK-2 アクチベーター
一般的なTALK-2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、1-EBIO CAS 10045-45-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、およびビンポセチンCAS 42971-09-5が含まれるが、これらに限定されない。
TALK-2活性化因子は、多様な生化学的メカニズムを通じてTALK-2タンパク質の活性を増強し、それぞれが明確に細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼし、タンパク質の機能を増強する。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接刺激することによって、細胞内cAMPレベルの上昇をもたらし、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、TALK-2の活性をリン酸化して増強する態勢を整える。この一連の現象は、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールによっても同様に引き起こされ、1-エチル-2-ベンズイミダゾリノン、ビンポセチン、ミナプリン、ザルダベリンのような化合物によっても維持される。これらの化合物はすべてホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化とTALK-2のリン酸化の可能性を長続きさせる。cAMPアナログであるジブチリルcAMPは、PKAを直接刺激することで、上流のシグナル伝達要件を回避し、この活性化ルートをさらに強固なものにする。
同時に、イオン電流の調節もTALK-2の活性化において極めて重要な役割を果たしている。L型カルシウムチャネルアゴニストであるBay K8644は、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性調節機構に影響を与えることにより、間接的にTALK-2を活性化する可能性がある。同様に、NS1619は、大伝導コンダクタンスCa2+活性化K+チャネルを開口することにより、膜電位の過分極シフトを誘導し、TALK-2チャネル活性を有利にする可能性がある。レチガビンは、KCNQカリウムチャネルを開口することによって作用し、さらに過分極に寄与するため、TALK-2の機能に適した電気化学的環境を提供する。硫酸プレグネノロンは、ニューロステロイドの作用により、TALK-2のコンフォメーションやタンパク質間相互作用を変化させ、チャネル活性の増強につながる可能性がある。フルフェナム酸は、主にNSAIDとして分類されるが、特定のカリウムチャネルを活性化する能力が認められており、TALK-2活性化の推定経路を示唆している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP はプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、この酵素はさまざまな標的をリン酸化することができ、TALK-2 のようなイオンチャネルも潜在的にリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-エチル-2-ベンズイミダゾリノンはホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、それによってPKAの活性化を持続させます。 PKAの持続的な活性は、リン酸化を通じてTALK-2チャネルの機能を強化します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。PKAはリン酸化によりTALK-2活性を増強します。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリルcAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを直接活性化する。活性化されたPKAは、チャネルまたは関連制御タンパク質をリン酸化することにより、TALK-2活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
VinpocetineはPDE阻害剤であり、cAMPの加水分解を阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、持続的なPKAシグナル伝達を通じて間接的にTALK-2活性を高める。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
ベイK8644はL型カルシウムチャネルの作動薬であり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、これによりさまざまなカルシウム依存性タンパク質を調節し、間接的にTALK-2チャネルの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
プレグネノロンサルフェートは、カリウムチャネルを含むさまざまなイオンチャネルを調節する神経ステロイドです。チャネルの構造または他のタンパク質との相互作用を調節することで、TALK-2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Minaprine dihydrochloride | 25905-77-5 | sc-253049 | 1 g | $65.00 | ||
ミナプリンはPDE阻害剤であり、細胞内のcAMPを増加させ、それによってPKAを活性化する。PKAはTALK-2やその関連タンパク質をリン酸化し、チャネルの活性を高める。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、特定の種類のカリウムチャネルを活性化することが示されています。同様の部位または経路を調節することで、間接的にTALK-2活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
ザルダベリンはPDE3/4阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAの活性化は、チャネルや制御タンパク質のリン酸化を通してTALK-2の活性を高めることができる。 | ||||||