TAAR8阻害剤
一般的なTAAR8阻害剤としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、クルクミンCAS 458-37-7、カプサイシンCAS 404-86-4、レスベラトロールCAS 501-36-0、カフェインCAS 58-08-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TAAR8阻害剤は、微量アミン関連受容体（TAAR）ファミリーに属するTAAR8受容体を標的としてその活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。TAARはGタンパク質共役受容体（GPCR）スーパーファミリーの一員であり、微量アミン（セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンなどの古典的な神経伝達物質と構造的に類似した低濃度で存在する内因性化合物）の検出に関与しています。TAAR8は微量アミンに対する細胞応答の媒介において重要な役割を果たしており、環状アデノシン一リン酸（cAMP）などのセカンドメッセンジャーが関与する可能性がある細胞内シグナル伝達経路に影響を与えます。TAAR8の阻害剤は、これらの微量アミンが受容体に結合するのを妨げるか、あるいは受容体の活性化に続くシグナル伝達イベントをブロックすることで機能し、それによってTAAR8によって調節される細胞プロセスを調節します。TAAR8阻害剤の研究は、この受容体が細胞間コミュニケーションにおいて、特に微量アミンが活性化するシステムにおいて果たす特定の生物学的機能を理解する上で重要です。TAAR8の活性を阻害することで、研究者たちは、この受容体が感覚知覚、代謝調節、あるいは環境刺激に対する細胞応答に関連するシグナル伝達ネットワークにどのような影響を与えるかを調査することができます。また、TAAR8阻害剤は、この受容体が他のシグナル伝達経路、特にGPCRによって制御される経路とどのように相互作用するかを調査する上でも役立ちます。TAAR8阻害の影響を理解することで、微量アミン関連受容体が細胞の恒常性維持と適応にどのように寄与しているかが明らかになり、細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークに関する洞察が得られます。この研究により、化学シグナルに応答して細胞の挙動に影響を与えるために、TAAR8が他の受容体システムとどのように統合しているかなど、細胞プロセスにおけるTAAR8の役割に関する知識がさらに広がります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することでTAAR8をダウンレギュレートし、TAAR8プロモーター領域の低メチル化およびそれに続く転写抑制を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κBシグナルを抑制することによってTAAR8の発現を低下させ、TAAR8を含むGPCR発現に関与する遺伝子の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、TRPV1を活性化することでTAAR8の発現を減弱させる可能性があり、これは、特定のGPCRの発現に関与する二次メッセンジャーである環状AMPの抑制につながる一連の事象の引き金となる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1を活性化することによってTAAR8を阻害し、TAAR8遺伝子の発現を制御している転写因子や共同調節因子の脱アセチル化につながると考えられる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはアデノシン受容体を競合的に阻害することでTAAR8を抑制し、アデニル酸シクラーゼの活性化を低下させ、環状AMPのレベルを低下させる可能性があります。環状AMPは、GPCRの転写調節における主要分子です。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってTAAR8遺伝子の発現を低下させ、TAAR8遺伝子の周囲のクロマチン構造をより凝縮させ、転写にアクセスしにくくする可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成するレチノイン酸受容体に結合することでTAAR8をダウンレギュレートし、その結果TAAR8プロモーター領域のレチノイン酸応答エレメントに結合してその転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、転写因子NRF2を活性化することでTAAR8の発現を低下させる可能性がある。NRF2は、抗酸化応答エレメントを介した解毒酵素の転写を誘導し、細胞防御メカニズムを通じてTAAR8の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）を阻害することでTAAR8の発現を低下させ、β-カテニンの安定化につながる可能性があり、これによりTAAR8を含むGPR遺伝子発現の調節に関与するWnt/β-カテニンシグナル伝達経路が阻害される可能性があります。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHAは、細胞膜における脂質ラフトの組成を変化させることでTAAR8を阻害し、それによりGPCRの局在と機能に変化が生じ、TAAR8を含むGPCRの発現が低下する可能性があります。 | ||||||