T2R20 アクチベーター

一般的なT2R20活性剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、サッカリンCAS 81-07-2、アセスルファムカリウムCAS 55589-62-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R20の化学的活性化剤は、苦味シグナル伝達カスケードを開始するために、様々な方法でタンパク質に関与する。強烈な苦味で知られる安息香酸デナトニウムは、T2R20に直接結合し、受容体をトリガーして味覚シグナル伝達経路を可能にする。同様に、よく知られた苦味化合物であるキニーネも、受容体のリガンド結合ドメインと直接相互作用することによってT2R20を活性化する。この相互作用はT2R20の構造変化を引き起こし、関連するGタンパク質の活性化とそれに伴う苦味シグナルの開始に不可欠である。独特の苦味を持つプロピルチオウラシルもまた、受容体上の特定の活性部位に結合することでT2R20を活性化し、苦味シグナル伝達経路における重要なステップとなる。

さらに、サッカリンとアセスルファムカリウムは、人工甘味料であるにもかかわらず、苦味化合物の構造的特性を模倣することによって逆説的にT2R20を活性化し、苦味応答を開始させる。この予想外の活性化は、T2R20と様々な味覚関連化学物質との複雑な相互作用を示唆している。もう一つの甘味料であるスクラロースは、苦味刺激に反応する受容体上の領域に結合することでT2R20を活性化し、苦味シグナル伝達を引き起こす。フェニルチオカルバミドはT2R20を活性化し、受容体との相互作用を通じて苦味の知覚に関与する。既知の苦味化合物であるストリキニーネもT2R20を直接活性化し、苦味シグナル伝達カスケードの開始につながる。苦味を持つ化合物であるアロインは、直接的な相互作用を通じてT2R20を活性化し、苦味の知覚に寄与する。カプサイシンは、主に辛味の感覚を引き起こすが、T2R20に結合することで活性化され、受容体が様々な化学構造によって活性化される能力を持つことを示している。硫酸マグネシウムはT2R20を活性化することから、無機化合物であっても苦味シグナルを伝達するために受容体に関与できることが示唆される。最後に、様々な植物に含まれる苦味分子であるカフェインは、受容体の苦味リガンド結合部位と結合することでT2R20を活性化し、このタンパク質が複雑な味覚知覚に関与していることを示す。