T-type Ca++ CP α1H アクチベーター

一般的なT型Ca++ CP α1H活性剤には、塩化ニッケル（II）CAS 7718-54-9、エトスクシミドCAS 77-67-8、ニフェジピン CAS 21829-25-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5、5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0などがある。

今回発表されたT型Ca++CPα1H活性化因子は、様々な生理学的プロセスにとって極めて重要な細胞内カルシウム恒常性維持因子であるT型カルシウムチャネルの調節を規定する多面的なメカニズムを示している。T型カルシウムチャネル、特にα1Hサブユニットによって促進されるチャネルは、細胞内のカルシウム濃度を細かく調節し、多様な細胞機能に影響を与えている。NiCl2に代表されるこのカテゴリーの直接活性化因子は、T型Ca++CPα1Hと複雑に相互作用し、そのチャネル活性を増強する。これらの直接活性化剤とチャネルとの相互作用の正確な部位とメカニズムの複雑さについては、その作用機序を包括的に明らかにするために詳細な調査が必要である。これらの相互作用の複雑さを解明することは、T型Ca++ CP α1H活性化を支える正確な分子事象に光を当てることにつながると期待される。

一方、Z944、NNC55-0118、ニフェジピンなどに代表される間接的活性化剤は、T型チャネルの活性を阻害する。その結果、抑制作用は細胞内のカルシウムのホメオスタシスを破壊し、T型Ca++CPα1Hの発現上昇とチャネル活性の亢進によって特徴づけられる代償反応を引き起こす。活性化因子がT型チャネルの機能を直接増強するか間接的に阻害するかというこの二元的なパラダイムは、これらのチャネルを支配する制御機構の複雑さを示している。同定された活性化因子の特徴的な薬理学的プロファイルは、T型カルシウムチャネルの制御に内在する複雑さを際立たせている。これらの活性化因子とT型チャネルの間の微妙な相互作用を掘り下げることは、多様な細胞環境におけるカルシウムシグナルの複雑な状況を解読するための基盤を提供する。