Synaptotagmin II アクチベーター

一般的なシナプトタグミンII活性化剤には、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575 -29-9、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩CAS 94825-44-2、BAPTA/AM CAS 126150-97-8などがある。

シナプトタグミンII活性化剤は、シナプトタグミンIIの制御と機能に間接的に関連する細胞機構や経路と相互作用する、多様で複雑な化合物群である。シナプトタグミンIIは、シナプスにおける神経伝達物質の放出過程に関与する重要なタンパク質であり、主にカルシウムセンサーとして働き、シナプス小胞の輸送において重要な役割を果たしている。間接活性化物質として同定された化学物質はシナプトタグミンIIに直接結合しないが、様々な細胞プロセスやシグナル伝達カスケードの調節を通してその活性に影響を与える。これらの化合物は、シナプトタグミンIIが作用するシナプス小胞融合プロセスに収束する細胞内環境やシグナル伝達経路を変化させることにより、その効果を発揮する。

例えば、必須カルシウム塩である塩化カルシウムは、カルシウム依存性の経路に影響を与え、それによって神経伝達物質放出におけるシナプトタグミンIIの役割に影響を与える。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）やフォルスコリンのような化合物は、それぞれプロテインキナーゼCの活性化とcAMPレベルの上昇を通してその効果を発揮する。このグループの他のメンバー、例えば非加水分解性GTPアナログであるGTPγSや、タンパク質ホスファターゼ阻害剤である岡田酸は、シナプトタグミンIIの活性を変化させる可能性のある調節機構に間接的に影響を与える。さらに、BAPTA-AM、ニフェジピンのような化合物や、テトロドトキシン、ω-コノトキシンGVIA、ω-アガトキシンIVAのような様々なカルシウムチャンネルブロッカーは、カルシウムの流入を調節したり、細胞内カルシウムをキレートしたりする。さらに、RyanodineやTapsigarginのような、内部貯蔵からのカルシウム放出に影響を与える薬剤は、シナプス伝達プロセスを調節する上で、この化学物質群の複雑で相互に関連した性質をさらに強調している。総合すると、これらの化合物は、様々なシグナル伝達分子や経路に影響を与えることによって、間接的ではあるが、複雑な細胞間相互作用のネットワークを通して、シナプス小胞融合と神経伝達物質放出におけるシナプトタグミンIIの機能的動態に影響を与える環境を促進する。