Synaptotagmin I/II アクチベーター

一般的なシナプトタグミンI/II活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、1-Oleoyl-2 -アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、A23187 CAS 52665-69-7、イオノマイシン遊離酸 CAS 56092-81-0。

シナプトタグミンI活性化物質とは、シナプス伝達過程に不可欠なタンパク質であるシナプトタグミンIの機能を調節する化学物質の一群を指す。シナプトタグミンIはカルシウムセンサーとして働き、シナプス間隙での神経伝達物質放出の調節に重要である。カルシウムイオンの流入に反応して小胞が融合し、神経伝達物質が放出されるタイミングにおいて極めて重要な役割を果たしている。シナプトタグミンIの活性化剤は、その生理学的機能を増強し、シナプス伝達の効果や動態に影響を与える可能性がある。

シナプトタグミンIの直接的な活性化因子は、このタンパク質に結合してカルシウムに対する感受性を増加させるかもしれないし、小胞融合に関与する他のタンパク質や脂質との相互作用を促進するかもしれない。活性化はアロステリックモジュレーションによって起こる可能性があり、活性化因子の結合によってシナプトタグミンIの立体構造が変化し、カルシウムとの結合がより効果的になったり、神経伝達物質の放出に不可欠な小胞膜や細胞膜のSNAREタンパク質やリン脂質との相互作用が促進されたりする。これとは対照的に、間接的活性化因子はシナプトタグミンIの発現レベルを高め、カルシウムや小胞融合装置との相互作用に利用できるタンパク質の量を増加させるかもしれない。また、シナプス小胞や細胞膜の脂質組成を変化させ、シナプトタグミンIが作用する局所環境に影響を与える分子も考えられる。間接的な活性化のもう一つの経路は、シナプトタグミンIのリン酸化状態を制御するシグナル伝達経路を調節し、その後にその活性を変化させることである。