SUN2阻害剤

一般的なSUN2阻害剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、ラパマイシンCAS 53123-88-9、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、ドキソルビシンCAS 23214-92-8、マイトマイシンC CAS 50-07-7が挙げられるが、これらに限定されない。

SUN2阻害剤は、核骨格と細胞骨格の連結因子（LINC）複合体の不可欠な構成要素である、Sad1/UNC-84ドメイン含有タンパク質2（SUN2）の活性を調節することで機能する化学化合物の一種である。SUN2は他のSUNドメインタンパク質とともに核膜の内側に位置し、核膜の外側に固定されているネスプリンというタンパク質と相互作用し、核と細胞骨格を結ぶ橋を形成します。この結合は、核の位置決め、機械的刺激伝達、クロマチンの組織化など、さまざまな細胞プロセスに不可欠です。SUN2の活性を阻害すると、核の構造的および機械的特性が変化し、機械的刺激に対する細胞応答に影響を与え、遺伝子発現や核の完全性の変化につながる可能性があることが分かっています。化学的には、SUN2阻害剤は、他のLINC複合体の構成要素との相互作用が起こる、このタンパク質のSUNドメインを標的とすることが多いです。これらの阻害剤は、通常、LINC複合体の機能にとって重要なタンパク質間相互作用を妨害するように設計されています。SUN2の構造的構成を標的とすることで、これらの阻害剤は核膜の構造に変化を誘発し、核の移動やダイナミクスに変化をもたらします。このような阻害剤は、核の機械的特性の研究や、移動、細胞分裂、分化などの細胞プロセスにおける核と細胞骨格の相互作用の役割の理解に役立ちます。さらに、SUN2の阻害は、核と細胞骨格の結合の崩壊が、より広範な細胞機能不全にどのように寄与するのかについての洞察をもたらし、分子生物学および細胞生物学の研究において有用なツールとなります。