Stra6阻害剤は、Stra6タンパク質を特異的に標的とし、相互作用する低分子有機分子群を指す。Stra6は、Stimulated by Retinoic Acid 6の略で、主に、視力、胚形成、免疫機能など様々な生理的プロセスに重要なビタミンA、特にレチノールの細胞内取り込みを仲介する役割が認められている膜貫通タンパク質である。この化学的クラスに属する阻害剤は、Stra6の活性部位またはアロステリック領域に結合することにより、Stra6の活性を調節し、ビタミンA輸送における機能に影響を与えるように設計されている。これらの阻害剤は、Stra6タンパク質の構造的および機能的特徴に基づいて綿密に設計されている。多くの場合、X線結晶構造解析や核磁気共鳴分光法のような技術によって解明されるStra6の三次元構造は、その結合部位や構造変化に関する貴重な洞察を与えてくれる。Stra6とレチノール結合タンパク質(RBP)のような本来のリガンドとの間の複雑な相互作用を理解することにより、これらの相互作用を増強または破壊する阻害剤を合理的に開発することができる。
Stra6阻害剤の設計と合成には、医薬品化学、計算モデリング、構造生物学の原理を用いた学際的なアプローチが必要である。研究者たちは、これらの阻害剤の化学構造を繰り返し修正し、結合親和性、選択性、薬物動態学的特性を最適化する。In vitroアッセイと細胞実験は、Stra6を介したビタミンA取り込みを調節するこれらの阻害剤の効力を評価するために行われる。さらに、これらの阻害剤がビタミンAの影響を受ける細胞プロセスに与える影響を評価することで、本明細書の範囲を超えた生理学的意義の可能性に光を当てることができるであろう。結論として、Stra6阻害剤は、ビタミンA輸送と細胞応答を支配する複雑なメカニズムの解明に有望な、特徴的な化合物のクラスである。Stra6タンパク質の構造的知見に基づくこれらの阻害剤の綿密な設計と最適化は、様々な生理的背景におけるビタミンAの基本的役割を研究するためのユニークな道を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Caged Retinoic Acid | 1040124-47-7 | sc-202089 | 500 µg | $201.00 | ||
かご型レチノイン酸は、その天然のリガンド(レチノールまたはレチノイン酸)と結合を競合することによってSTRA6を阻害し、そのシグナル伝達カスケードを妨害することができる。 | ||||||
4-Hydroxyphenylretinamide | 65646-68-6 | sc-200900 sc-200900A | 5 mg 25 mg | $104.00 $315.00 | ||
4-ヒドロキシフェニルレチナミドは、ある条件下でSTRA6を介したビタミンA輸送を阻害することが示唆されている。 | ||||||