STK36 アクチベーター

一般的なSTK36活性化剤には、SAG CAS 912545-86-9、Purmorphamine CAS 483367-10-8、Cyclopamine CAS 4449-51-8、2-アミノ -6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-酢酸エチルエステル CAS 305834-79-1 およびイオノマイシン CAS 56092-82-1。

STK36（セリン／スレオニンキナーゼ36）は、プロテインキナーゼAアンカリングプロテイン9（AKAP9）様キナーゼまたはキナーゼ／ホスファターゼ結合タンパク質（KAP）としても知られ、セリン／スレオニンプロテインキナーゼファミリーのメンバーである。細胞周期の制御、繊毛の形成、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達など、様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。STK36は主に基底体と繊毛に局在し、そこで複数のタンパク質パートナーと相互作用して繊毛の組み立てと機能を調整している。繊毛内では、STK36は胚発生、組織恒常性、幹細胞維持に必須なHhシグナル伝達経路の中心的制御因子として働く。STK36は、Hh経路の主要なエフェクターであるGLI転写因子をリン酸化して活性化し、それらの核内転位とそれに続く標的遺伝子の転写活性化を促進する。さらに、STK36は他のHhシグナル伝達成分の毛様体局在と活性を調節し、経路活性にさらに影響を及ぼす。

STK36の活性化には、細胞プロセスにおけるSTK36の適切な機能を保証する複数の制御機構が関与している。一つの重要な機構は、STK36自身のリン酸化であり、これがSTK36の活性化につながる。STK36の活性化ループ内の特定のセリン残基とスレオニン残基での自己リン酸化は、その触媒活性と基質特異性を高めると考えられている。さらに、STK36の活性は、AKAP9や他の繊毛タンパク質などのタンパク質パートナーとの相互作用によって制御され、キナーゼ活性や細胞内局在を調節することができる。さらに、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）やHh経路そのものを含む上流のシグナル伝達経路は、直接的または間接的なメカニズムを通してSTK36活性に影響を与えうる。これらの経路の活性化は、STK36のリン酸化と活性化、あるいは調節タンパク質との相互作用の調節につながり、それによってその細胞機能に影響を与える。全体として、STK36の活性化は、毛様体の適切な組み立て、Hhシグナル伝達、発生と組織の恒常性に不可欠な細胞プロセスを確実にするために、厳密に制御されている。