Date published: 2025-9-12

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Ste20阻害剤

一般的なSte20阻害剤としては、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびGö 6976 CAS 136194-77-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Ste20阻害剤は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路やプロテインキナーゼC(PKC)経路など、様々なシグナル伝達経路に関与するセリン/スレオニンキナーゼであるSte20タンパク質の機能を阻害する可能性のある化学物質の一種である。Ste20は、細胞外シグナルを下流のキナーゼに伝達し、細胞成長、増殖、アポトーシスなどの細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしている。Ste20の阻害剤は、さまざまなメカニズムで作用し、その機能と下流のシグナル伝達経路を阻害することができる。SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)シグナル伝達経路を選択的に阻害する合成化合物で、Ste20の活性化とリン酸化を阻止する。SB 203580はp38 MAPK経路を標的とし、Ste20をリン酸化し活性化するp38 MAPKキナーゼの活性化を阻害する。WortmanninとLY 294002は、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)経路を標的としてSte20を阻害し、Ste20を含む下流のキナーゼの活性化を阻害する。

Gö 6976とBisindolylmaleimide I(GF 109203X)は、プロテインキナーゼC(PKC)経路を特異的に阻害し、Ste20の活性化とリン酸化を阻害する。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤で、Ste20のATP結合部位に直接結合し、そのキナーゼ活性を阻害する。カルホスチンCとH-7はPKC阻害剤として作用し、PKCへのATP結合と競合し、PKCの活性化とSte20の下流のリン酸化を阻止する。H-89二塩酸塩はプロテインキナーゼA(PKA)を標的とし、競合的阻害剤として作用し、その活性化とSte20のリン酸化を阻害する。H-1152二塩酸塩とY-27632(遊離塩基)は、Rho-associated protein kinase(ROCK)経路を選択的に阻害し、Ste20の活性化とリン酸化を阻止する。これらの阻害剤は、Ste20の下流のシグナル伝達カスケードを破壊し、最終的にその機能を阻害し、Ste20によって制御される細胞プロセスに影響を及ぼす。まとめると、Ste20阻害剤は、Ste20とその下流のシグナル伝達経路の機能を阻害することができる多様な化学物質群である。これらの阻害剤は、Ste20の活性化に関与する特定のキナーゼを標的としたり、Ste20のキナーゼ活性を直接阻害したりするなど、さまざまなメカニズムで作用する。Ste20を阻害することで、これらの化学物質はSte20によって制御される細胞プロセスを調節できる可能性があり、Ste20の機能を研究するための貴重なツールとなる。

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