ST8Sia VI アクチベーター

一般的なST8Sia VI活性化剤には、塩化マンガン(II)ビーズ CAS 7773-01-5、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、5-アザシチジン チジン CAS 320-67-2、ラクトース CAS 63-42-3、ウリジン 5'-二リン酸ナトリウム塩 CAS 21931-53-3。

ST8Sia VI活性化剤は、ST8Sia VIのシアル化能を高めるために相乗的に働く化合物のセレクションからなる。活性化剤CMP-Neu5Acは、ST8Sia VIの直接的なシアル酸供与基質として、糖タンパク質上のポリシアル酸鎖形成に必要なシアル酸の供給を確実にするシアル化プロセスにおいて極めて重要である。MnCl2によって供給されるマンガンイオンの存在は、酵素の触媒活性にとって重要であり、酵素反応を促進する補酵素として働く。さらに、CMP-Neu5Acの合成には、シチジン5'-一リン酸などの基質成分の利用可能性が不可欠であり、それによってST8Sia VIの活性が間接的に促進される。さらに、ST8Sia VI活性の生化学的状況は、アセチル化によって基質の特異性に影響を与えるアセチル-CoAや、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することによって酵素の作用に資するリン酸化状態を維持するオルトバナジン酸ナトリウムの存在によって微妙に変化する。

さらに、ベンジル-α-GalNAcのような化合物は、競合するグリコシル化経路を阻害することにより、ST8Sia VIが介在するシアル化により多くの基質を解放する可能性のある戦略的モジュレーターとして働く。間接的活性化因子には、ST8Sia VIと相互作用する分子の発現変化を誘導する5'-アザシチジンや、酵素作用のための初期糖鎖構造を提供するβ-ラクトースも含まれる。サルベージ経路はガラクトース-1-リン酸によってサポートされ、ST8Sia VIが修飾する糖鎖生合成に必要なヌクレオチド-糖合成を強化する。ウリジン5'-二リン酸も同様の役割を果たし、UDP-糖結合体の安定した供給を保証する。これらの活性化因子を総合すると、ST8Sia VIの機能強化に資する生化学的環境が形成され、タンパク質の生物学的役割の中心であるシアル化プロセスが推進される。