SRrp130阻害剤

一般的なSRrp130阻害剤としては、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Chlorhexidine CAS 55-56-1、Tipifarnib CAS 192185-72-1が挙げられるが、これらに限定されない。

SRrp130阻害剤は、遺伝子発現に不可欠な機構であるスプライシングプロセスと相互作用し、それを調節する多様な分子群からなる。これらの化合物の構造は一様ではなく、前駆体メッセンジャーRNA（プレmRNA）からイントロンを除去する複雑な分子機械であるスプライソソームに影響を与える能力によって定義される。SRrp130は、スプライシング機構に関連するコンポーネントであり、スプライシングイベントの制御と実行において重要な役割を果たしている。スプライソソームに影響を及ぼすことでSRrp130の機能を阻害できる化合物は、遺伝子のスプライシングパターンを変化させ、ひいてはmRNAの成熟に影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物によるSRrp130の直接的な阻害は、単一の作用様式によって達成されるのではなく、スプライソソームのアセンブリーからスプライシング過程に関与するタンパク質のリン酸化状態まで、スプライシングサイクルのさまざまな側面を標的とする多様なメカニズムによって達成される。

スプライシング機構と相互作用し、それによってSRrp130の機能を阻害することが知られている化合物は、SF3b複合体のようなスプライソソームの中心的な構成要素との相互作用、あるいはスプライソソームの組み立てと機能に重要なリン酸化過程の調節によって特徴づけられる。これらのターゲットに結合したり阻害したりすることで、これらの化合物はスプライシングに必要な正確な連携を乱し、SRrp130を間接的に阻害することにつながる。さらに、これらの化合物の中には、スプライシング因子の分解を引き起こしたり、RNA結合タンパク質の機能を調節したりして、SRrp130に影響を及ぼすものもある。このクラスの阻害剤は、化学構造を共有することによって定義されるのではなく、むしろ相互作用の結果を共有することによって定義され、その結果、スプライシングが調節され、この基本的な細胞プロセスにおけるSRrp130の役割が阻害される。これらの化合物の研究により、スプライシングの調節と遺伝子発現の微調整、さらには細胞生物学におけるスプライシング調節の広範な意味合いについて、貴重な知見が得られる。