SRRM4阻害剤

一般的なSRRM4阻害剤としては、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Chloroquine CAS 54-05-7、Quercetin CAS 117-39-5、Rapamycin CAS 53123-88-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SRRM4阻害剤には、SRRM4の活性、特にalternative splicingや神経発達過程における役割に影響を及ぼす様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は様々な細胞機構や経路を標的とし、それによってSRRM4の機能に影響を与える。阻害の主な方法は、RNAのスプライシングに不可欠な複合体であるスプライソソームを標的とすることである。Pladienolide B、E7107、H3B-8800、Spliceostatin A、Meayamycin B、Tetrocarcin Aのような化学物質は、スプライソソームの正常な機能を阻害することで機能する。SRRM4は淘汰的スプライシングに関与しているので、スプライソソームに影響を与えることは、間接的にSRRM4を介したスプライシングイベントに影響を与える可能性がある。これらの阻害剤は通常、SF3b複合体のようなスプライソソームの必須成分に結合してその機能を阻害し、SRRM4が支配するものを含む様々な生物学的プロセスに影響を及ぼす可能性のあるスプライシングパターンの変化をもたらす。インジスラム（E7070）のような他の化合物は、スプライシングに重要なRBM39のようなタンパク質の分解を誘導することによって作用する。これらのタンパク質を破壊することにより、インジスラムはスプライシング機構に影響を与え、SRRM4の活性に影響を与える可能性がある。

スプライソソームを標的とする薬剤に加えて、クロロキン、ケルセチン、ラパマイシン、LY341495のような化合物は、細胞経路に対してより広範な効果を発揮する。クロロキンはエンドソーム経路に作用し、ケルセチンはその抗酸化特性により複数の細胞標的を持ち、ラパマイシンは細胞の成長と増殖に影響するmTOR経路を阻害し、LY341495はメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗することにより神経経路に作用する。これらの広範な作用は、SRRM4が作用する細胞環境や経路に影響を及ぼす可能性がある。これらの化学物質はSRRM4を直接標的にはしないが、関連する経路やプロセスへの影響により、SRRM4の活性、特にalternative splicingにおけるSRRM4の役割を間接的に調節する可能性がある。