SREB3阻害剤

一般的なSREB3阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、(+/-)-JQ1、MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6およびトリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SREB3阻害剤は、脂質代謝とコレステロールの恒常性の制御に関与する転写因子であるSREB3（ステロール調節エレメント結合タンパク質3）を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。SREB3はSREBPファミリーに属するタンパク質であり、コレステロール、脂肪酸、およびトリグリセリドの合成と取り込みを制御する遺伝子の主要な調節因子です。SREB3は小胞体（ER）膜に局在し、タンパク分解プロセスによって活性化され、N末端ドメインが放出されることで核内に入り、標的遺伝子のプロモーター領域にあるステロール調節エレメント（SRE）に結合します。これらの遺伝子の発現を制御することで、SREB3は細胞内の脂質バランスを維持する上で重要な役割を果たしています。SREB3の阻害剤は、これらの遺伝子を制御するSREB3の能力を妨害し、脂質代謝や細胞の恒常性の乱れを引き起こす可能性があります。SREB3阻害剤の作用機序は、一般的に、タンパク質の活性化、輸送、またはDNA結合能に不可欠な特定のドメインへの結合を伴います。一部の阻害剤は、タンパク質の分解機構を妨げることでSREB3の切断と活性化を阻止する可能性があり、また他の阻害剤は、核への移行やDNAへの結合を阻止する可能性もあります。 SREB3を阻害することで、これらの化合物は脂質の合成、輸送、貯蔵に関与する遺伝子の転写調節を妨害し、細胞内の脂質プロファイルに変化をもたらします。 SREB3阻害剤の研究は、脂質代謝を調節する分子経路と代謝の恒常性を維持する転写因子の役割について、貴重な洞察をもたらします。また、SREB3が脂質関連遺伝子の発現を制御する仕組みを理解することは、脂質の適切な利用を必要とするエネルギー生産、細胞膜合成、細胞内シグナル伝達など、より広範な代謝プロセスにおけるSREB3の重要性を明らかにすることにもつながります。