SPSY阻害剤
一般的な SPSY 阻害剤には、N-(3-アミノプロピル)シクロヘキシルアミン CAS 3312-60-5、4-クロロ-2-フルオロニトロベンゼン CAS 700-37-8 、サリチル酸ベンジル CAS 118-58-1、シクロヘキシルアミン CAS 108-91-8、ジシクロヘキシルアミン CAS 101-83-7。
SPSY阻害剤は、スペルミンの合成酵素または関連代謝経路と相互作用し、その活性を低下させるさまざまな化合物を包含する。これらの阻害剤は酵素の活性部位に直接結合したり、基質や補因子と競合したり、酵素の発現や安定性を調節したりすることができる。SPSYはスペルミジンからスペルミンへの変換を担っているため、この変換を妨害するには、基質の利用可能性を調節するか、酵素の触媒機構を妨害すればよい。
SPSYが作用するポリアミン生合成経路は、細胞の恒常性を維持するために極めて重要な、厳密に制御された細胞プロセスである。SPSYの上流または下流にある酵素は、特定の阻害剤の標的となる可能性があります。例えば、DFMOはオルニチン脱炭酸酵素（ODC）を標的とします。これは、ポリアミン合成における律速酵素であり、SPSYの基質であるスペリジンのプールを減少させます。MGBGなどの他の阻害剤は、スペルミンの合成にSPSYが必要とする補酵素である脱炭酸型S-アデノシルメチオニン（dcSAM）の産生を標的とし、間接的にSPSYの活性を低下させます。DENSPMのようなポリアミン類似体は、厳密に制御されたフィードバック機構を圧倒することで、SPSYの活性を含むポリアミン経路の制御を妨害することがあります。 いくつかの阻害剤は、ポリアミン生合成経路の複雑な性質に干渉することがあり、スペルミン合成酵素（SPSY）を直接標的とする特定の阻害剤が存在しないため、研究では、その基質の可用性、補因子の相互作用、またはその発現と活性を制御する調節機構を妨害することで間接的に酵素を阻害できる化合物に焦点が当てられています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-(3-Aminopropyl)cyclohexylamine | 3312-60-5 | sc-202715 sc-202715D sc-202715A sc-202715B sc-202715C | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $42.00 $51.00 $66.00 $209.00 | 3 | |
N-(3-アミノプロピル)シクロヘキシルアミンは、特にその環状構造により強い水素結合を形成し、π-πスタッキング相互作用に関与する能力を通じて、スパイとしての興味深い特性を示す。この化合物のユニークな立体配置は、様々な基質への選択的結合を可能にし、反応速度論に影響を与える。疎水性領域は非極性環境での溶解性を高め、触媒経路を調節し反応メカニズムを変化させる効果的な分子間相互作用を促進する。 | ||||||
4-Chloro-2-fluoronitrobenzene | 700-37-8 | sc-281406 | 1 g | $25.00 | ||
不可逆的オルニチン脱炭酸酵素（ODC）阻害薬であり、SPSYの基質利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Benzyl salicylate | 118-58-1 | sc-254966 | 250 g | $39.00 | ||
S-アデノシルメチオニン脱炭酸酵素（SAMDC）を阻害し、SPSYの補酵素である脱炭酸S-アデノシルメチオニン（dcSAM）のレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Cyclohexylamine | 108-91-8 | sc-239615 | 25 ml | $21.00 | ||
スペルミジン合成酵素を阻害し、スペルミジンレベルを低下させ、SPSY基質の利用可能性を減少させる可能性がある。 | ||||||
Dicyclohexylamine | 101-83-7 | sc-234614 sc-234614A | 25 g 100 g | $25.00 $31.00 | ||
構造的にシクロヘキシルアミンに似ており、スペルミジン合成酵素を阻害し、間接的にSPSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
カルモジュリンの阻害剤で、ポリアミン生合成の様々な酵素と相互作用し、SPSYに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
アデノシン三リン酸（ATP）の細胞レベルを枯渇させ、ATPを必要とするSPSYのような酵素に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
SPSYの基質ではあるが、高濃度になると酵素の活性をフィードバック阻害してしまう。 | ||||||